Il gamma butirrolattone (GBL) è un composto chimico che può essere sintetizzato in laboratorio ma si può trovare anche nei vini non adulterati. Di per sé, il gamma butirrolattone non ha alcun effetto. Tuttavia, quando viene assorbito nel sangue, è sottoposto all’azione degli enzimi lattonasi. Questi enzimi catalizzano la conversione del gamma butirrolattone in acido gamma idrossibutirrico (GHB).
Come profarmaco del GHB, il gamma butirrolattone è talvolta indicato come GHB disidratato. Come indicato dal termine “disidratato”, il GBL non contiene tanta acqua quanto il GHB, ed è quindi più amante dei grassi, o lipofilo. Rispetto al GHB, il GBL viene assorbito più velocemente se consumato con il cibo. Questo fa sì che produca gli effetti desiderati più velocemente. La durata d’azione del gamma butirrolattone, tuttavia, è anche più breve di quella della sua controparte.
Gli effetti del gamma butirrolattone si basano sulla sua proprietà di profarmaco del GHB. Il GHB è simile al neurotrasmettitore prodotto naturalmente chiamato gamma aminobutirrato (GABA). Il GABA è prodotto dal cervello e agisce sui recettori per bloccare gli impulsi nervosi, guadagnandosi così l’etichetta di neurotrasmettitore “inibitore”. Gli effetti del GABA includono rilassamento, sonno, una maggiore sensazione di benessere, diminuzione dell’ansia e diminuzione del tono muscolare. Inoltre, il rilascio di GABA è associato ad un aumento dei livelli di ormone della crescita.
L’unica differenza tra GHB e GABA è la sostituzione di un gruppo ossidrile nel primo. Il GHB attraversa prontamente la barriera ematoencefalica e agisce sugli stessi recettori su cui agisce il GABA. Pertanto, il GHB potenzialmente porta anche al rilassamento, al sonno e al rilascio dell’ormone della crescita dalla ghiandola pituitaria. La ricerca ha dimostrato che quando il gamma butirrolattone viene assunto in dosi terapeutiche, l’aumento degli ormoni della crescita può raggiungere fino a cinque volte i livelli medi. Un aumento degli ormoni della crescita è la cosa migliore per i bodybuilder e altri atleti perché gli ormoni della crescita promuovono l’utilizzo delle riserve di grasso e lo sviluppo dei muscoli magri.
Può essere convertito in GHB e può aumentare i livelli di ormone della crescita, quindi il gamma butirrolattone è stato ampiamente commercializzato negli anni ‘1990 come integratore nutrizionale. A basse dosi che vanno da 500-1,500 milligrammi, l’assunzione di GBL o GHB può favorire il rilassamento. A dosi medie che vanno da 1,000-2,500 milligrammi, il rilassamento muscolare risultante può dare a una persona un diminuito senso dell’equilibrio e una diminuzione della coordinazione. A dosi elevate, una persona sperimenterebbe effetti avversi che includono nausea; vomito; diminuzione della frequenza respiratoria o bradipnea; diminuzione della frequenza cardiaca o bradicardia; e convulsioni. Gli esiti peggiori sono il coma e la morte.
Il National Institute on Drug Abuse e la Food and Drug Administration degli Stati Uniti hanno etichettato come farmaci pericolosi il gamma butirrolattone, il GHB e altre sostanze associate. Pertanto, sono stati banditi dal mercato. Il GABA, di per sé, è ancora considerato legale come integratore di aminoacidi.