Le chinasi sono enzimi catalizzatori che trasferiscono gruppi fosfato da una molecola ad alta energia a un substrato. Questo trasferimento di gruppi fosfato è chiamato fosforilazione della chinasi. Importanti processi cellulari vengono attivati e disattivati dalla fosforilazione della chinasi. Il mancato funzionamento di questo sistema può portare a un comportamento anomalo delle cellule, che può causare la crescita di cellule tumorali.
Gli enzimi agiscono come catalizzatori per accelerare la velocità delle reazioni chimiche. La fosforilazione della chinasi coinvolge le protein chinasi che esistono sopra e all’interno della membrana cellulare. La fosforilazione avviene a livello intracellulare.
Un gruppo fosfato viene rimosso durante la fosforilazione della chinasi. I gruppi fosfato contengono un atomo centrale di fosfato circondato da quattro atomi di ossigeno. Il gruppo è preso da un coenzima come l’adenosina trifosfato (ATP). Questo coenzima ha tre gruppi fosfato e si lega bene con le proteine.
Il processo di fosforilazione della chinasi dirige il gruppo fosfato verso specifici substrati di amminoacidi. Situati all’esterno della membrana cellulare, questi amminoacidi hanno gruppi ossidrilici aperti che consentono al gruppo fosfato di attaccarsi. Serina, treonina e tirosina sono i potenziali substrati per la proteina chinasi.
Ci sono chinasi che possono attaccarsi solo a un substrato specifico e altre che possono attaccarsi a tutti e tre contemporaneamente. La serina è il substrato più comunemente usato. Le chinasi specifiche prendono il nome dai loro substrati corrispondenti, come la tirosina chinasi, che si inserisce nel substrato di tirosina.
I siti di legame della chinasi extracellulare intorno agli amminoacidi includono anche proteine del fattore di crescita. L’inizializzazione e la regolazione dei cicli cellulari coinvolgono fattori di crescita. La chinasi e i fattori di crescita azionano le azioni cellulari in modo molto simile a un interruttore di accensione e spegnimento.
L’aggiunta del gruppo fosfato durante la fosforilazione della chinasi modifica la forma e le azioni della proteina. Questo accende, o attiva, l’azione cellulare. Al termine dell’azione, il gruppo fosfato aggiunto viene rimosso per disattivare l’azione. Una chinasi mutata può interrompere questo processo e causare la non regolazione delle azioni cellulari.
Una disfunzione dei recettori tirosin-chinasi durante il processo di fosforilazione della chinasi può portare a una crescita e divisione cellulare incontrollata. Questo ha il potenziale per causare la crescita di oncogeni che trasformano le cellule normali in cellule cancerose. Esiste una classe di farmaci antitumorali chiamati inibitori della tirosin-chinasi che agiscono per bloccare i malfunzionamenti nella tirosin-chinasi che causano oncogeni.