Un antagonista degli oppiacei è un farmaco che si lega ai recettori nel cervello e blocca la capacità del cervello di rispondere all’uso di oppiacei. Alcuni farmaci utilizzati sono antagonisti parziali, mentre altri forniscono effetti antagonisti completi. Un antagonista degli oppiacei viene spesso utilizzato per combattere la dipendenza da oppiacei.
L’antagonista è più forte di un oppiaceo e impedisce all’oppio di legarsi ai recettori. Sebbene la capacità di legame sia forte, l’antagonista non è in grado di produrre le endorfine potenziate causate dall’uso di un oppiaceo. Questa incapacità è ciò che rende un antagonista degli oppiacei un trattamento di successo per la dipendenza da oppiacei. Il cervello di un tossicodipendente sta cercando la scarica di endorfine. La corsa alle endorfine non è possibile con un antagonista.
Naltrexone e naloxone sono due esempi di antagonisti completi degli oppioidi. Gli antagonisti parziali degli oppioidi includono levallorfano e nalorfina. Sono chiamati antagonisti parziali a causa dei sintomi di astinenza che producono nelle persone che hanno recentemente fatto uso di oppiacei.
L’antagonista parziale degli oppioidi viene utilizzato nel trattamento della dipendenza facendo ingerire al tossicodipendente una quantità prescritta ogni giorno. Le voglie vengono bloccate e la capacità di ingerire gli oppiacei viene eliminata perché così facendo si può gettare il corpo in una completa astinenza da oppiacei. Un antagonista completo degli oppiacei viene in genere utilizzato per eliminare gli oppiacei dal sistema. I casi di sovradosaggio sono generalmente trattati con naloxone o naltrexone.
I tossicodipendenti da oppiacei nelle strutture di riabilitazione residenziale vengono spesso avviati su un antagonista degli oppiacei per bloccare i sintomi di astinenza da oppiacei, che altrimenti possono diventare gravi. Alcune strutture svezzano lentamente il tossicodipendente a una dose ridotta e poi lo allontanano completamente dalla droga. Altri danno una dose più piccola e poi mettono il tossicodipendente in contatto con uno specialista post-terapia che continuerà a prescrivere il farmaco per il tossicodipendente e monitorarne l’uso e i progressi.
Il naltrexone è un antagonista degli oppiacei in grado di invertire i cambiamenti a lungo termine della chimica del cervello sperimentati da coloro che hanno una storia di abuso di oppiacei. I possibili cambiamenti nella chimica del cervello causati dal continuo abuso di oppiacei includono ansia e depressione. L’uso corretto di un antagonista inverte tale chimica e ripristina il cervello al suo stato pre-dipendenza. Questo processo può richiedere dai 18 ai 24 mesi.
Il trattamento del disturbo di depersonalizzazione può includere anche l’uso di un antagonista degli oppiacei. I sintomi della spersonalizzazione includono sentimenti di distacco e di vivere in un mondo onirico. La ricerca ha concluso che una bassa dose costante di naloxone ha eliminato o ridotto significativamente i sintomi di depersonalizzazione. Un altro studio ha riscontrato solo un miglioramento del 30% dei sintomi.