In biochimica, gli agonisti sono tutte le sostanze chimiche, compresi i farmaci, che mostrano un’affinità per un recettore sulla membrana cellulare. A causa dell’affinità, l’agonista può legarsi al recettore e influenzare la sua attività all’interno della cellula. A livello cellulare, i recettori si trovano sulla superficie della membrana cellulare e sono solitamente una parte esposta di una proteina di membrana. Quando una sostanza si lega a un recettore, provoca un cambiamento nella molecola del recettore, che può avviare o inibire l’attività. Gli agonisti del recettore possono influenzare positivamente o negativamente l’attività del recettore a cui si legano.
All’interno dell’organismo, i recettori possono essere stimolati o inibiti da sostanze chimiche prodotte dall’organismo, agonisti endogeni; o quelli che sono estranei o prodotti altrove, agonisti esogeni. Esempi di agonisti endogeni includono ormoni naturali, come insulina e neurotrasmettitori. I neurotrasmettitori sono sostanze chimiche prodotte dall’organismo che vengono rilasciate dalle cellule nervose per trasmettere impulsi nervosi da una cellula nervosa all’altra. Esempi di neurotrasmettitori includono adrenalina e dopamina.
La capacità degli agonisti del recettore di influenzare l’attività del recettore è ciò che li rende diversi dagli antagonisti del recettore. Gli antagonisti del recettore possono anche legarsi ai recettori, ma non influenzano in alcun modo il recettore o la sua attività. La quantità in cui un agonista del recettore influenza l’attività del suo recettore bersaglio è chiamata efficacia. C’è un ampio spettro di efficacia negli agonisti dei recettori.
Nello spettro di efficacia, ci sono quattro livelli di diversi agonisti del recettore, che sono classificati in base a quanto influenzano il recettore quando si legano ad esso. Dal più al meno, i gruppi sono: superagonista, agonista completo, agonista parziale e agonista inverso. Un superagonista è solitamente un agonista del recettore esogeno. Quando si lega al recettore e lo attiva, provoca una risposta maggiore rispetto all’agonista endogeno per quel recettore. In altre parole, la risposta della cellula è maggiore del 100% quando un superagonista si lega al recettore bersaglio.
Gli agonisti del recettore completo causano la piena efficacia, o attività, della cellula quando si legano al recettore. Questi tipi di agonisti possono essere endogeni o esogeni. Esempi di agonisti endogeni ed esogeni che sono agonisti completi sono rispettivamente le endorfine e la morfina. Le endorfine sono antidolorifici naturali prodotti dall’organismo, che si legano ai recettori oppioidi presenti nel sistema nervoso centrale. La morfina è un potente antidolorifico derivato dai papaveri da oppio che imita l’azione delle endorfine e attiva anche i recettori degli oppioidi.
Gli agonisti parziali si legano al recettore bersaglio, ma causano solo un aumento parziale dell’attività della cellula rispetto agli agonisti completi o endogeni. Infine, un agonista inverso si lega al recettore, ma invece di attivarlo, provoca il contrario. Gli agonisti inversi agiscono in completa opposizione agli agonisti completi o endogeni provocando gli effetti opposti che si verificano all’interno di una cellula rispetto a quando l’agonista completo o endogeno ha attivato il recettore.