Es gibt vier verschiedene Arten von Histaminrezeptoren im Körper. Alle vier sind sich darin ähnlich, dass sie G-Protein-gekoppelte Rezeptoren sind. Jeder Histaminrezeptor findet sich auf verschiedenen Zelltypen und hat unterschiedliche Möglichkeiten, die Zellen, auf denen er gefunden wird, zu signalisieren.
G-Protein-gekoppelte Rezeptoren sind Transmembranrezeptoren, dh sie passieren die Zellmembran. Histaminrezeptoren werden durch Histaminmoleküle außerhalb der Zelle stimuliert. Wenn ein Histaminrezeptor aktiviert wird, lässt er ein Signal in die Zelle fließen. Dieses Signal bewirkt dann eine spezifische Reaktion der Zelle, je nachdem, welcher Zelltyp stimuliert wird.
Histamin ist ein natürlich vorkommendes Molekül, das von allen Geweben des Körpers gebildet wird, obwohl es in einigen viel häufiger vorkommt als in anderen. Es ist bekannt für seine Rolle bei allergischen Reaktionen, aber es ist auch für viele normale Prozesse im Körper wichtig. Der Histaminrezeptor bestimmt die Empfindlichkeit sowie die Reaktion der Zelle auf Histamin.
Die vier identifizierten Typen von Histaminrezeptoren sind H1-, H2-, H3- und H4-Rezeptoren. Diese vier Rezeptoren sind einer der Gründe, warum Histamin ein so breites Spektrum an Symptomen verursacht. Jeder Rezeptor wird durch Histamin stimuliert, verursacht jedoch unterschiedliche Reaktionen innerhalb der verschiedenen Zellen.
Der H1-Histamin-Rezeptor ist im ganzen Körper zu finden. H1-Rezeptoren befinden sich insbesondere in glatten oder unwillkürlichen Muskelzellen, den Zellen, die die Blutgefäße im Herzen und im zentralen Nervensystem auskleiden. Bei Stimulation steuern H1-Rezeptoren die Kontraktion der glatten Muskulatur sowie die Erweiterung der Blutgefäße. Überstimulation verursacht eine akute allergische Reaktion.
Im Vergleich dazu finden sich H2-Histaminrezeptoren überwiegend in den Belegzellen des Magens. Diese Zellen sind für die Sekretion von Magensäure verantwortlich, wenn sie durch Histamin stimuliert werden. H3-Rezeptoren befinden sich im zentralen Nervensystem und regulieren die Freisetzung von Neurotransmittern im Gehirn. Schließlich kommen H4-Rezeptoren hauptsächlich in Zellen des Immunsystems vor, einschließlich T-Zellen, Mastzellen und Eosinophilen. Diese Rezeptoren spielen eine Rolle bei der Regulierung der Immunantworten des Körpers.
Antihistaminika oder Medikamente, die die Wirkung von Histamin blockieren, wurden entwickelt, die der Aktivität der H1- und H2-Rezeptoren entgegenwirken. Die Antihistaminika, die die Aktivität der H1-Histaminrezeptoren blockieren, werden häufig in Allergiemedikamenten sowie in Erkältungsmedikamenten und Schlafmitteln verwendet. Die Medikamente, die entwickelt wurden, um H2-Rezeptoren zu blockieren, werden zur Behandlung von saurem Reflux verwendet, da sie die Sekretion von Magensäure hemmen.