Gamma-Butyrolacton (GBL) ist eine chemische Verbindung, die im Labor synthetisiert werden kann, aber auch in unverfälschten Weinen vorkommt. Gamma-Butyrolacton allein hat keine Wirkung. Wenn es jedoch in das Blut aufgenommen wird, wird es der Wirkung von Lactonase-Enzymen ausgesetzt. Diese Enzyme katalysieren die Umwandlung von Gamma-Butyrolacton in Gamma-Hydroxybuttersäure (GHB).
Als Prodrug von GHB wird Gamma-Butyrolacton manchmal als dehydratisiertes GHB bezeichnet. Wie der Begriff „dehydriert“ anzeigt, enthält GBL nicht so viel Wasser wie GHB und ist daher fettliebender oder lipophiler. Im Vergleich zu GHB wird GBL schneller resorbiert, wenn es mit der Nahrung aufgenommen wird. Dadurch werden die gewünschten Effekte schneller erzielt. Die Wirkdauer von Gamma-Butyrolacton ist jedoch auch kürzer als die seines Gegenstücks.
Die Wirkung von Gamma-Butyrolacton beruht auf seiner Eigenschaft als Prodrug von GHB. GHB ähnelt dem natürlich produzierten Neurotransmitter namens Gamma-Aminobutyrat (GABA). GABA wird vom Gehirn produziert und wirkt auf Rezeptoren, um Nervenimpulse zu blockieren, wodurch die Bezeichnung „hemmender“ Neurotransmitter erhalten wird. Die Wirkungen von GABA umfassen Entspannung, Schlaf, ein gesteigertes Wohlbefinden, verminderte Angstzustände und einen verringerten Muskeltonus. Darüber hinaus ist die GABA-Freisetzung mit einem erhöhten Wachstumshormonspiegel verbunden.
Der einzige Unterschied zwischen GHB und GABA ist die Substitution einer Hydroxylgruppe im ersteren. GHB passiert leicht die Blut-Hirn-Schranke und wirkt auf die gleichen Rezeptoren, auf die GABA wirkt. Daher führt GHB möglicherweise auch zu Entspannung, Schlaf und Wachstumshormonausschüttung aus der Hypophyse. Untersuchungen haben gezeigt, dass bei Einnahme von Gamma-Butyrolacton in therapeutischen Dosen der Anstieg der Wachstumshormone bis zum Fünffachen des durchschnittlichen Niveaus erreicht werden kann. Eine Erhöhung der Wachstumshormone ist für Bodybuilder und andere Sportler am besten, da Wachstumshormone die Nutzung der Fettreserven und den Aufbau fettfreier Muskeln fördern.
Es kann in GHB umgewandelt werden und kann den Wachstumshormonspiegel erhöhen, so dass Gamma-Butyrolacton in den 1990er Jahren weit verbreitet als Nahrungsergänzungsmittel vermarktet wurde. Bei niedrigen Dosen, die von 500-1,500 Milligramm reichen, kann die Einnahme von GBL oder GHB die Entspannung fördern. Bei mittleren Dosen, die von 1,000 bis 2,500 Milligramm reichen, kann die resultierende Muskelentspannung einer Person ein vermindertes Gleichgewichtsgefühl und eine verminderte Koordination geben. Bei hohen Dosen würde eine Person Nebenwirkungen wie Übelkeit erfahren; Erbrechen; verminderte Atemfrequenz oder Bradypnoe; verringerte Herzfrequenz oder Bradykardie; und Anfälle. Die schlimmsten Folgen sind Koma und Tod.
Das National Institute on Drug Abuse und die US-amerikanische Food and Drug Administration haben Gamma-Butyrolacton, GHB und andere damit verbundene Substanzen als gefährliche Medikamente eingestuft. Als solche wurden sie vom Markt verbannt. GABA selbst gilt immer noch als Aminosäureergänzung.