In der Biochemie sind Agonisten alle Chemikalien, einschließlich Arzneimittel, die eine Affinität zu einem Rezeptor auf der Zellmembran aufweisen. Aufgrund der Affinität kann der Agonist an den Rezeptor binden und dessen Aktivität innerhalb der Zelle beeinflussen. Auf zellulärer Ebene treten Rezeptoren auf der Oberfläche der Zellmembran auf und sind normalerweise ein exponierter Teil eines Membranproteins. Wenn eine Substanz an einen Rezeptor bindet, bewirkt dies eine Veränderung des Rezeptormoleküls, die die Aktivität initiieren oder hemmen kann. Rezeptoragonisten können die Aktivität des Rezeptors, an den sie binden, entweder positiv oder negativ beeinflussen.
Im Körper können Rezeptoren durch vom Körper produzierte Chemikalien, endogene Agonisten, stimuliert oder gehemmt werden; oder solche, die fremd sind oder anderswo produziert werden, exogene Agonisten. Beispiele für endogene Agonisten umfassen natürlich vorkommende Hormone wie Insulin und Neurotransmitter. Neurotransmitter sind vom Körper produzierte Chemikalien, die von Nervenzellen freigesetzt werden, um Nervenimpulse von einer Nervenzelle zur anderen zu übertragen. Beispiele für Neurotransmitter sind Adrenalin und Dopamin.
Die Fähigkeit von Rezeptoragonisten, die Aktivität des Rezeptors zu beeinflussen, unterscheidet sie von Rezeptorantagonisten. Rezeptorantagonisten können auch an Rezeptoren binden, aber sie beeinflussen den Rezeptor oder seine Aktivität in keiner Weise. Die Menge, um die ein Rezeptoragonist die Aktivität seines Zielrezeptors beeinflusst, wird als Wirksamkeit bezeichnet. Es gibt ein breites Wirkungsspektrum bei Rezeptoragonisten.
Im gesamten Wirkungsspektrum gibt es vier Stufen verschiedener Rezeptoragonisten, die nach ihrer Wirkung auf den Rezeptor klassifiziert werden, wenn sie daran binden. Von den meisten bis zu den geringsten sind die Gruppen: Superagonist, Vollagonist, Teilagonist und inverser Agonist. Ein Superagonist ist normalerweise ein exogener Rezeptoragonist. Wenn es an den Rezeptor bindet und es aktiviert, verursacht es eine stärkere Reaktion als der endogene Agonist für diesen Rezeptor. Mit anderen Worten, die Reaktion der Zelle ist größer als 100 %, wenn ein Superagonist an den Zielrezeptor bindet.
Vollrezeptoragonisten bewirken die volle Wirksamkeit oder Aktivität der Zelle, wenn sie an den Rezeptor binden. Diese Arten von Agonisten können endogen oder exogen sein. Beispiele für endogene und exogene Agonisten, die vollständige Agonisten sind, sind Endorphine bzw. Morphin. Endorphine sind natürliche Schmerzmittel, die vom Körper produziert werden und an Opioidrezeptoren im Zentralnervensystem binden. Morphin ist ein starkes Schmerzmittel aus Schlafmohn, das die Wirkung von Endorphinen nachahmt und auch die Opioidrezeptoren aktiviert.
Partielle Agonisten binden an den Zielrezeptor, bewirken jedoch im Vergleich zu den vollständigen oder endogenen Agonisten nur eine partielle Aktivitätssteigerung der Zelle. Schließlich bindet ein inverser Agonist an den Rezeptor, aber anstatt ihn zu aktivieren, bewirkt er das Gegenteil. Inverse Agonisten wirken in vollständiger Opposition zu vollständigen oder endogenen Agonisten, indem sie bewirken, dass innerhalb einer Zelle die entgegengesetzten Wirkungen auftreten, verglichen mit der Aktivierung des Rezeptors durch den vollständigen oder endogenen Agonisten.