La moxonidina es un antihipertensivo, un medicamento recetado para reducir la presión arterial alta. Reduce la activación del sistema nervioso simpático, disminuyendo la resistencia de los vasos sanguíneos y, por tanto, la carga de trabajo del corazón. Además de sus efectos sobre la presión arterial, se ha demostrado que la moxonidina reduce la resistencia a la insulina y mejora el metabolismo de la glucosa, lo que puede ayudar en la prevención de enfermedades cardiovasculares. Al igual que otros agentes antihipertensivos de acción central, generalmente se prescribe cuando los tipos de medicamentos alternativos no funcionan o no se pueden administrar a un paciente debido a consideraciones de salud.
Una forma en la que el sistema nervioso simpático controla la presión arterial es mediante el aumento de la resistencia vascular y el gasto cardíaco, por lo que la disminución de estos efectos es un método de tratamiento de la hipertensión. En el cerebro, los receptores α2 para la neurepinefrina, cuando se activan, reducen los efectos del sistema nervioso simpático y disminuyen la resistencia vascular, disminuyendo la presión arterial. Un grupo de proteínas que forman una subclase de α2 son los receptores de imidazolina. Varios fármacos antihipertensivos, incluidos la clonidina y la moxonidina, actúan uniéndose a los receptores α2 y activándolos. A diferencia de la clonidina, la moxonidina es específica para unirse a los receptores de imidazol, lo que la hace más selectiva.
Dado que opera directamente sobre los centros reguladores fisiológicos del cerebro, la monoxidina se clasifica como un fármaco antihipertensivo de acción central. Por lo general, los diuréticos o los inhibidores de la ECA, seguidos de los betabloqueantes, se prescribirán primero a los pacientes hipertensos antes que los agentes de acción central, a los que se recurre el tratamiento solo cuando estos otros medicamentos han fallado o no se pueden administrar de manera segura. Parece igualmente eficaz en comparación con agentes similares, como la clonidina, que actúan directamente sobre el sistema nervioso central. La reducción de la presión arterial en pacientes que toman este medicamento ha sido de hasta un 20%.
El síndrome de resistencia a la insulina, un complejo de factores que incluyen la disminución de la capacidad para metabolizar la glucosa y el exceso de grasa abdominal, se correlaciona con un mayor riesgo de enfermedades cardiovasculares. En varias pruebas de laboratorio, se demostró que la moxonidina aumenta la sensibilidad a la insulina y mejora la absorción celular de glucosa, ambos factores importantes para proteger la salud. También disminuyó el aumento de peso y redujo los niveles de lípidos sistémicos en animales de prueba. Estudios similares de insuficiencia renal en animales indicaron que el fármaco protegía contra daños renales adicionales.
Normalmente prescrita a adultos de acuerdo con el nivel de hipertensión, la moxonidina no está recomendada para pacientes con afecciones cardíacas que involucren hipotensión o problemas circulatorios, ya que podría exacerbar estos síntomas. Por lo general, no se prescribe a personas con enfermedad renal, ni se administra junto con la clase de medicamentos diuréticos tiazídicos, que podrían causar hipotensión cuando se combinan con otro medicamento con efectos similares. Cabe señalar que en los ensayos clínicos, la moxonidina tuvo menos efectos secundarios que la clonidina.