El clorhidrato de lorcaserina es un fármaco destinado a la pérdida y el control del peso en pacientes obesos. La píldora de dieta es un agonista y anoréxico del receptor de serotonina 2C (5-HT2C). En 2009, Arena Pharmaceuticals presentó una solicitud de medicamento nuevo para el clorhidrato de lorcaserina ante la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA). En octubre de 2010, la FDA rechazó la lorcaserina en su forma en ese momento, citando preocupaciones sobre la eficacia y vínculos con tumores cancerosos en ratas de laboratorio. El nombre de marca comercial propuesto entonces era Lorqess®.
Los receptores de serotonina 2C se encuentran en muchas áreas del cerebro, y se cree que aquellos dentro del hipotálamo son responsables de regular el apetito y el metabolismo de una persona. Como agonista de la serotonina 2C, se cree que la lorcaserina activa estos receptores y produce sustancias químicas que suprimen el hambre. Un paciente que toma lorcaserina se siente lleno más rápido, ingiere menos calorías y, a su vez, pierde peso.
La píldora de dieta está destinada a dos grupos de pacientes, aquellos con un índice de masa corporal (IMC) de 30 o más, y aquellos con un IMC de 27 o más más una condición de salud relacionada con el peso, como presión arterial alta, colesterol elevado o diabetes tipo 2. Se realizaron dos ensayos clínicos de fase 3 para la píldora de dieta, BLOOM (modificación del comportamiento y Lorcaserin para el manejo del sobrepeso y la obesidad) y BLOSSOM (Modificación del comportamiento y segundo estudio de Lorcaserin para el manejo de la obesidad). Estos ensayos clínicos doble ciego evaluaron la píldora para bajar de peso frente a un placebo durante dos años, y ambos grupos también recibieron asesoramiento sobre dieta y ejercicio.
Los resultados de 3,182 pacientes se publicaron en el New England Journal of Medicine en julio de 2010. Los autores informaron que el 47.5 por ciento de los pacientes del grupo de lorcaserina perdieron el 5 por ciento o más de su peso corporal, en comparación con el 20.3 por ciento del grupo de placebo. De los pacientes con pérdida de peso que siguieron tomando lorcaserin, el 67.9 por ciento mantuvo la pérdida de peso durante un año. Sin la píldora dietética, solo el 50.3 por ciento mantuvo la pérdida de peso anterior. Los efectos secundarios notificados con más frecuencia incluyeron dolor de cabeza, mareos y náuseas.
Como agonista del receptor de serotonina 2C, Lorqess® es similar al fármaco prohibido fenfluramina o Fen-Phen. Arena Pharmaceuticals informa, sin embargo, que Lorqess® no mostró ninguno de los efectos cardíacos tóxicos de la fenfluramina en los ensayos clínicos; La empresa acredita la mayor selectividad de receptores de Lorcaserin. Arena Pharmaceuticals continuó trabajando a finales de 2010 con la FDA para la aprobación de Lorqess®. También estaba buscando la aprobación de la droga en Europa.