El primer agonista del receptor B2 jamás desarrollado, el salbutamol se comercializó y vendió originalmente en 1968 bajo la marca Ventolin® para el tratamiento del asma. Aunque el medicamento puede administrarse por vía intravenosa, generalmente es más conveniente administrarlo por inhalación en un nebulizador o inhalador de dosis medida, permitiendo que el medicamento ejerza sus efectos relajantes del músculo liso bronquial dentro de los cinco a 20 minutos de uso. Desde su desarrollo, el fármaco se ha empleado como tratamiento para la fibrosis quística, los síndromes miasténicos congénitos y el brocoespasmo inducido por el ejercicio, así como para retrasar el parto prematuro. Existe una variabilidad considerable en la respuesta del paciente al fármaco, lo que resulta en grandes variaciones en la dosis de salbutamol necesaria para el alivio eficaz de los síntomas entre los pacientes. Al administrar este medicamento, es necesario tener en cuenta factores como la edad del paciente, la condición, la forma del medicamento, el historial médico y el régimen de medicamentos en los cálculos de dosis.
Cuando se administra el medicamento por inhalación para la prevención del broncoespasmo, la dosis promedio recomendada de salbutamol es de dos inhalaciones cada cuatro a seis horas, según sea necesario. A partir de 2011, no se ha demostrado que el medicamento proporcione riesgos adicionales a los niños menores de cuatro años, ni se ha demostrado que sea seguro o eficaz en esta población. La dosis adecuada de salbutamol para la prevención del asma en niños menores de cuatro años debe establecerse cuidadosamente de forma individual.
Se ha descubierto que la seguridad y eficacia del salbutamol en forma de solución administrado mediante un nebulizador es seguro y eficaz en niños mayores de dos años. Estos pacientes deben recibir entre 0.63 y 1.25 mg de la solución tres o cuatro veces al día según sea necesario, hasta la edad de 12 años. La dosis adecuada de salbutamol para niños menores de dos años debe evaluarse nuevamente con cuidado de acuerdo con las necesidades individuales del paciente, comenzando con la dosis más baja posible y aumente esta dosis solo bajo estricta supervisión médica. Los pacientes mayores de 12 años que continúan usando el medicamento en forma de solución generalmente reciben 2.5 mg tres o cuatro veces al día.
Los pacientes que reciben tratamiento por broncoespasmo asociado principalmente con el ejercicio no necesitan tomar el medicamento varias veces al día. En cambio, se puede administrar de 15 a 30 minutos antes de la actividad. Estos pacientes deben tomar dos inhalaciones del medicamento en forma de aerosol, a menos que sean menores de cuatro años. Es posible que los pacientes menores de cuatro años no requieran una dosis inicial tan alta para una prevención eficaz del broncoespasmo.
Los pacientes de edad avanzada también pueden requerir una supervisión cuidadosa al ajustar su dosis de salbutamol. Debido al mayor riesgo de problemas cardíacos o renales en pacientes geriátricos, se deben usar incrementos más pequeños al aumentar la dosis. Varios medicamentos diferentes también pueden interactuar con el salbutamol. Si bien generalmente no se recomienda el uso de medicamentos que interactúen con este medicamento, puede ser necesario hacerlo para un control efectivo de los síntomas. Si se incorpora un medicamento que podría interactuar con el régimen de tratamiento de un paciente, es posible que sea necesario ajustar la dosis de salbutamol para compensar.