Le létrozole, un inhibiteur de l’aromatase non stéroïdien, est un médicament postopératoire utilisé pour traiter les cancers du sein à réponse hormonale. Parfois appelé Femara®, ce médicament agit en bloquant la production d’œstrogènes en interférant avec un site de liaison sur les molécules d’aromatase nécessaires à sa fabrication. En raison de sa faible incidence d’effets secondaires, il est également parfois utilisé hors AMM pour augmenter la fertilité chez les femmes en stimulant l’ovulation. Lorsqu’il est utilisé pour traiter l’ovulation ou pour les personnes ayant un foie dysfonctionnel, une dose de létrozole significativement plus faible est nécessaire. D’autres utilisations hors AMM du létrozole comprennent le traitement de l’endométriose, l’augmentation du nombre de spermatozoïdes chez les hommes, le traitement de la croissance mammaire chez les hommes et l’amélioration du développement des enfants souffrant de troubles de la croissance. En 2011, cependant, aucune recommandation posologique officielle n’existe pour ces utilisations non approuvées.
Le létrozole est souvent utilisé comme adjuvant thérapeutique après cinq ans de traitement au tamoxifène, en particulier dans le traitement du cancer du sein précoce chez les femmes ménopausées. Pour cette application, une dose de létrozole de seulement 2.5 mg administrée par voie orale une fois par jour est recommandée. En 2011, il n’y a actuellement aucune recherche concluante sur la durée pendant laquelle ce schéma thérapeutique doit être poursuivi pour éviter les rechutes. En cas de rechute, l’utilisation du létrozole doit être interrompue.
Dans les cas où le diagnostic de cancer du sein porte sur un récepteur hormonal positif, un récepteur hormonal inconnu métastatique ou un cancer localement avancé, le létrozole peut être indiqué comme traitement de première intention. Une dose de létrozole de 2.5 mg administrée par voie orale une fois toutes les 24 heures est considérée comme standard pour cette application. Il est également recommandé dans le traitement du cancer avancé chez les patients présentant une progression de la maladie après un traitement anti-œstrogénique. L’utilisation de ce médicament doit être interrompue si le développement d’une tumeur est découvert.
Les patients atteints de cirrhose et de dysfonctionnement hépatique sévère doivent recevoir une dose de létrozole plus faible car le foie peut ne pas traiter le médicament aussi efficacement que chez les autres patients. Au lieu de cela, une dose de létrozole de 2.5 mg doit être administrée tous les deux jours. Les niveaux d’hormones doivent ensuite être étroitement surveillés pour déterminer l’efficacité du médicament. Aucun ajustement posologique n’est toutefois nécessaire chez les patients dont la fonction rénale est réduite.
L’utilisation de ce médicament comporte certains risques. Certains des effets secondaires potentiels de l’utilisation du létrozole sont les sueurs nocturnes, les bouffées de chaleur, les douleurs musculaires et articulaires, la faiblesse et la fatigue, les nausées, les vomissements, les éruptions cutanées, les étourdissements, l’enflure des extrémités, la constipation, la diarrhée, la perte d’appétit ou les saignements vaginaux. Les autres effets secondaires comprennent l’irritation, les troubles du sommeil, la difficulté à rester éveillé, les douleurs mammaires, la miction difficile ou douloureuse, la toux et les symptômes pseudo-grippaux et les douleurs à l’estomac. L’utilisation de létrozole peut affecter la densité osseuse et augmenter le risque d’ostéoporose. Si des douleurs thoraciques ou des difficultés respiratoires apparaissent, les patients doivent cesser immédiatement l’utilisation, car cela peut indiquer une affection plus grave.