O analgésico fenacetina foi a primeira droga farmacêutica sintética do mundo. Foi desenvolvido por um químico americano e começou a ser distribuído em 1887. A fenacetina costumava ser acompanhada de aspirina e cafeína nos chamados comprimidos APC, amplamente distribuídos durante e após a Segunda Guerra Mundial. O uso de fenacetina nos Estados Unidos foi descontinuado na década de 1980 por causa de ligações com câncer e outros efeitos colaterais adversos, mas continua disponível em alguns países.
A fenacetina é um pó cristalino branco com a composição química C10H13NO2. Foi desenvolvido pela primeira vez por Harmon Northrop Morse em 1878. Além de suas propriedades de redução da dor, também tem sido usado como um redutor de febre, um tratamento para artrite reumatóide e um tratamento para neuralgia intercostal, um distúrbio raro que causa dor em os nervos ao redor das costelas. Foi um dos primeiros analgésicos que não derivou do ópio, embora ao mesmo tempo não tenha qualidades antiinflamatórias.
Em 1983, a Food and Drug Administration (FDA) dos EUA proibiu a fenacetina nos EUA por causa de suas propriedades cancerígenas descobertas e sua ligação com a insuficiência renal. O FDA declarou que a fenacetina sozinha é razoavelmente considerada um carcinógeno humano, ou agente causador de câncer, e que as misturas de analgésicos contendo a droga são cancerígenos humanos conhecidos. Poucas evidências foram encontradas de que a fenacetina por si só seja um carcinógeno humano porque geralmente é administrada em combinação com outras drogas.
Aqueles que tomaram medicamentos que contêm fenacetina têm maior probabilidade de desenvolver doenças cardiovasculares, hipertensão, anemia e câncer, e apresentam maior risco de morte por insuficiência renal ou doenças do sistema urinário, de acordo com vários estudos. Um estudo de 1989 mostrou que usuários diários de fenacetina tinham 5.1 vezes mais probabilidade de desenvolver doença renal do que pessoas que usavam a droga com pouca freqüência. A droga, que também foi usada na medicina veterinária, mostrou causar tumores benignos e malignos em camundongos e ratos durante estudos experimentais de laboratório.
Alguns fabricantes de analgésicos de venda livre substituíram a fenacetina por paracetamol, um medicamento semelhante que não demonstrou ser cancerígeno. O paracetamol também é conhecido como acetaminofeno. Estudos demonstraram que o paracetamol também pode causar danos aos rins, mas seus efeitos colaterais não são tão graves quanto os da fenacetina.
A fenacetina ainda está disponível como medicamento de prescrição em alguns países, especialmente na Europa. Ele chamou a atenção por seu uso por gangues no Reino Unido para diluir a cocaína. As duas drogas têm uma grande semelhança física.