A protease de cisteína é uma enzima que quebra as cadeias de aminoácidos que compõem a proteína conhecida como polipeptídeos. Um inibidor da protease de cisteína é uma substância que tem como alvo essa enzima. Os patógenos demonstram usar proteases de cisteína em seus mecanismos de ação. As evidências indicam que as proteases de cisteína desempenham um papel na proliferação do câncer, osteoporose, doença de Alzheimer, artrite e infecções microbianas. Ao bloquear essa enzima, um inibidor da protease de cisteína pode ser uma ferramenta importante no esforço de combater essas condições.
A papaína, a catepsina, a caspase e a calpaína são as proteases cisteínicas primárias encontradas em plantas e animais. Um inibidor da cisteína protease é uma proteína que pode ajudar a neutralizar a atividade indesejável da cisteína protease. Alguns desses inibidores bloqueiam os locais de protease para impedir o acesso e outros forçam a autodestruição da enzima.
As células têm várias estratégias para se proteger contra a atividade da protease maligna. Os inibidores de apoptose são uma família de proteínas que interfere na morte celular programada. Essas proteínas atuam como inibidores da protease de cisteína ligando-se à caspase e inibindo seu funcionamento. Vários vírus dependem da atividade da caspase para florescer.
As proteínas da cistatina são compostas por um grupo diverso de inibidores da protease de cisteína que protegem os tecidos da destruição causada por proteases de cisteína patogênicas. Os pesquisadores isolaram o primeiro inibidor da protease de cisteína desse tipo de um ovo de galinha. A cistatina mostrou inibir as proteases de cisteína papaína e catepsina.
Outra família de proteínas que atuam como inibidores da protease de cisteína são as serpinas. Essa classe de proteínas emprega um mecanismo único de tipo suicida para inibir a papaína e a catepsina. As serpinas reconhecem e então se ligam às proteases de cisteína e mudam irreversivelmente sua estrutura. Essa mutação impede que a protease funcione normalmente. Os cientistas identificaram mais de três dezenas de proteínas da serpina no corpo humano.
Estudos indicaram que os inibidores da protease de cisteína causam uma redução significativa na proliferação do parasita. Os parasitas produzem cisteína proteases que parecem desempenhar papéis na modulação da invasão e destruição do tecido. A natureza resistente de alguns parasitas levou os pesquisadores a examinar uma abordagem diferente. Os inibidores da protease de cisteína podem fornecer um tratamento alternativo para infecções parasitárias resistentes a medicamentos.
Os pesquisadores exploraram o uso potencial de inibidores da protease de cisteína no combate à doença de Alzheimer. O acúmulo anormal de peptídeos beta-amilóides no cérebro desempenha um papel na progressão dessa condição. Em estudos com animais, os inibidores da protease de cisteína reduziram os níveis cerebrais do peptídeo beta-amilóide em até 70 por cento ao bloquear a catepsina B. Esse efeito resulta na melhora dos déficits de memória associados à doença de Alzheimer.