O inibidor não esteróide da aromatase letrozol é um medicamento pós-operatório usado para tratar câncer de mama com resposta hormonal. Às vezes conhecido como Femara®, esse medicamento funciona bloqueando a produção de estrogênios, interferindo em um local de ligação nas moléculas de aromatase que são necessárias para sua fabricação. Devido à sua baixa incidência de efeitos colaterais, também é ocasionalmente usado off-label para aumentar a fertilidade em mulheres, estimulando a ovulação. Quando usado para tratar a ovulação ou para pessoas com disfunção hepática, é necessária uma dose significativamente mais baixa de letrozol. Outros usos off-label do letrozol incluem o tratamento da endometriose, o aumento da contagem de espermatozoides nos homens, o tratamento do crescimento das mamas nos homens e a melhora do desenvolvimento das crianças com distúrbios de crescimento. Em 2011, no entanto, nenhuma recomendação oficial de dosagem existe para esses usos não aprovados.
O letrozol é frequentemente usado como adjuvante terapêutico após cinco anos de tratamento com tamoxifeno, particularmente no tratamento do câncer de mama precoce em mulheres na pós-menopausa. Para esta aplicação, uma dose de letrozol de apenas 2.5 mg administrada por via oral uma vez ao dia é recomendada. Em 2011, não há atualmente nenhuma pesquisa conclusiva sobre por quanto tempo esse regime de drogas deve ser continuado para prevenir recaídas. Se ocorrer uma recidiva, o uso de letrozol deve ser interrompido.
Nos casos em que o diagnóstico de câncer de mama é de um receptor hormonal positivo, receptor hormonal desconhecido metastático ou câncer localmente avançado, o letrozol pode ser indicado como terapia de primeira linha. Uma dose de letrozol de 2.5 mg administrada por via oral uma vez a cada período de 24 horas é considerada padrão para esta aplicação. Também é recomendado no tratamento do câncer avançado em pacientes com progressão da doença após terapia antiestrogênica. O uso deste medicamento deve ser interrompido, se for descoberto o desenvolvimento do tumor.
Pacientes com cirrose e disfunção hepática grave devem receber uma dose mais baixa de letrozol, uma vez que o fígado pode não processar o medicamento tão eficientemente como em outros pacientes. Em vez disso, uma dose de letrozol de 2.5 mg deve ser administrada em dias alternados. Os níveis hormonais devem então ser monitorados de perto para determinar a eficácia do medicamento. Não são necessários ajustes de dosagem, entretanto, para pacientes com função renal reduzida.
O uso deste medicamento traz alguns riscos. Alguns dos efeitos colaterais potenciais do uso de letrozol são suores noturnos, ondas de calor, dores musculares e articulares, fraqueza e fadiga, náuseas, vômitos, erupções cutâneas, tonturas, inchaço das extremidades, constipação, diarreia, perda de apetite ou sangramento vaginal. Outros efeitos colaterais incluem irritação, distúrbios do sono, dificuldade em permanecer acordado, dor nos seios, dificuldade para urinar ou ao urinar, tosse e sintomas semelhantes aos da gripe e dor de estômago. O uso de letrozol pode afetar a densidade óssea e aumentar o risco de osteoporose. Se houver dor no peito ou dificuldade para respirar, os pacientes devem interromper o uso imediatamente, pois isso pode indicar uma condição mais séria.