De acordo com um padrão desenvolvido em 1970, geralmente existem quatro classificações de medicamentos antiarrítmicos, incluindo bloqueadores dos canais de sódio, medicamentos anti-simpáticos para o sistema nervoso, bloqueadores dos canais de potássio e bloqueadores dos canais de cálcio. A primeira classe é geralmente subdividida nas categorias a, bec, representando capacidade de bloqueio fraca, moderada e forte. Outro grupo é às vezes chamado de classe V ou diversos. Alguns medicamentos antiarrítmicos podem se enquadrar em mais de uma categoria, pois produzem mais de uma ação.
Os medicamentos antiarrítmicos da classe I, ou bloqueadores dos canais de sódio, corrigem as arritmias ligando-se e bloqueando os canais que permitem o acesso ao íon sódio. Essa ação produz uma fase de repouso mais longa antes que as células se tornem suscetíveis à estimulação da contração ou a ação estende o período de tempo em que as células recebem estimulação antes de produzir uma contração. Os médicos geralmente se referem a essas fases como o período refratário efetivo (ERP) e a duração do potencial de ação (APD). Os medicamentos nesta classificação podem prolongar uma ou ambas as fases, mas geralmente não têm efeito no tecido de condução elétrica do coração. Procainamida, lidocaína e propafenona são exemplos de bloqueadores dos canais de sódio classe I que podem ser usados para tratar taquicardia ventricular ou fibrilação atrial.
Os beta-bloqueadores, que pertencem à classe II das drogas antiarrítmicas, normalmente se ligam aos beta-adenoceptores do tecido de condução elétrica e de outro tecido cardíaco, evitando a ligação dos neurotransmissores epinefrina e norepinefrina. Certos medicamentos bloqueiam os locais dos receptores β1 e β2, enquanto outros bloqueiam apenas os locais β1. O bloqueio do acesso ao neurotransmissor geralmente reduz ou elimina a estimulação do sistema nervoso simpático. Essa ação geralmente diminui a frequência cardíaca, controlando o nível de contratilidade e a condução elétrica. Atenolol, carvedilol e propanolol são betabloqueadores que os médicos podem usar para tratar ataques cardíacos, hipertensão e taquicardia.
Os bloqueadores dos canais de potássio, que compreendem os medicamentos antiarrítmicos da classe III, ligam-se aos canais do tecido não condutor que permitem que os íons de potássio saiam da célula. Esta ação não apenas prolonga a fase de relaxamento (ERP), mas também estende a quantidade de tempo que as células requerem para se tornarem estimuladas adequadamente e produzirem uma contração (APD). Essas ações controlam a taquicardia, evitando a estimulação prematura produzida por gatilhos anômalos. Alguns medicamentos neste grupo realizam ações de mais de uma classe. A amiodarona, embora seja considerada um bloqueador dos canais de potássio, também exibe propriedades dos medicamentos das classes I, II e IV, e o sotalol também é um bloqueador beta.
Os agentes antiarrítmicos da classe IV, conhecidos como bloqueadores dos canais de cálcio, afetam os tecidos condutores e não condutores do coração, juntamente com o músculo liso vascular. O bloqueio desses canais geralmente impede que os íons de cálcio entrem na célula, o que produz relaxamento. Essa ação normalmente retarda a freqüência cardíaca, diminuindo a velocidade de condução e o nível de contratilidade. Diltiazem, nifedipina e verapamil são bloqueadores dos canais de cálcio que os médicos podem prescrever para o tratamento da angina, fibrilação atrial, taquicardia ou hipertensão.
A adenosina e a digoxina pertencem à miscelânea, ou grupo de classe V, de drogas antiarrítmicas que os médicos freqüentemente chamam de glicosídeos cardíacos. Esses medicamentos afetam o coração como outros antiarrítmicos, mas o fazem sem bloquear os íons. Eles geralmente diminuem ou diminuem a condutividade do coração, embora a digoxina também estenda o período refratário. Os glicosídeos cardíacos podem ser prescritos para taquicardia ou fibrilação atrial.