O antídoto para a sobredosagem com benzodiazepínicos é o antagonista do receptor de benzodiazepinas, flumazenil. O medicamento só pode ser usado em casos de sobredosagem, quando o produto químico ingerido for da classe dos benzodiazepínicos, que incluem sedativos como clonazepam, lorazepam e diazepam. O flumazenil é o único antídoto eficaz reconhecido para a sobredosagem de benzodiazepínicos, embora existam outros medicamentos antagonistas do receptor de benzodiazepina no mercado que tratam doenças como a epilepsia. A razão pela qual essas drogas antagonistas alternativas não funcionam efetivamente como um antídoto em casos de superdosagem de benzodiazepínicos não é clara, mas acredita-se que esteja relacionada à ativação do canal de cloreto e sua afinidade reduzida para os receptores que estão diretamente envolvidos na superdosagem de benzodiazepínicos.
Uma overdose aguda de um medicamento benzodiazepínico é considerada uma emergência médica, pois pode resultar em depressão respiratória grave, coma e morte. A pesquisa mostra que depois que um paciente é admitido no hospital para tratamento, a morte é rara, uma vez que o antídoto para overdose de benzodiazepínicos é administrado. A taxa de mortalidade e a ineficácia do antídoto para o envenenamento por benzodiazepínicos aumentam significativamente quando vários agentes depressivos, como álcool e opiáceos em conjunto com os benzodiazepínicos, são ingeridos juntos. Muitos pacientes que são admitidos no hospital com intoxicação por benzodiazepínicos muitas vezes não estão cientes do risco substancial de misturar as drogas com álcool. A classe de drogas dos benzodiazepínicos também é famosa por sua capacidade de aumentar a chance de morte em indivíduos que sobredosam.
O flumazenil funciona como um antídoto para a sobredosagem de benzodiazepínicos porque compete com os medicamentos pelos locais dos receptores do ácido gama-butírico (GABA). A estimulação excessiva dos receptores GABA causa os sintomas perigosos de overdose, como depressão respiratória e sonolência extrema, e o flumazenil tem a capacidade de se ligar a locais que ainda não estão em uso e também remover ou “expulsar” as moléculas do medicamento benzodiazepínico que já estão encaixadas . Flumazenil funciona bem em um ambiente de cuidados intensivos porque, após a injeção, o início da ação do medicamento é visto em apenas um a dois minutos. Também pode ser readministrado conforme necessário se a ação do benzodiazepínico for de longa duração.
Juntamente com a administração do antídoto flumazenil, outras medidas de suporte são recomendadas em casos de intoxicação por benzodiazepínicos. Antes da injeção, é recomendado que as vias aéreas sejam apoiadas, caso seja necessária respiração artificial devido a uma reação alérgica ao antídoto. Em pacientes dependentes de drogas benzodiazepínicas, a administração de flumazenil pode causar síndrome de abstinência grave, que freqüentemente também precisa ser tratada com terapias adicionais.