Le chlorhydrate de lorcaserine est un médicament destiné à la perte de poids et à la gestion du poids chez les patients obèses. La pilule amaigrissante est un agoniste des récepteurs de la sérotonine 2C (5-HT2C) et un anorexigène. En 2009, Arena Pharmaceuticals a déposé une demande de nouveau médicament pour le chlorhydrate de lorcaserine auprès de la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis. En octobre 2010, la FDA a rejeté la lorcaserine sous sa forme à l’époque, citant des inquiétudes quant à son efficacité et des liens avec les tumeurs cancéreuses chez les rats de laboratoire. Le nom de marque proposé était alors Lorqess®.
Les récepteurs de la sérotonine 2C se trouvent dans de nombreuses régions du cerveau, et ceux de l’hypothalamus sont censés être responsables de la régulation de l’appétit et du métabolisme d’une personne. En tant qu’agoniste de la sérotonine 2C, on pense que la lorcaserine active ces récepteurs et produit des produits chimiques qui suppriment la faim. Un patient prenant de la lorcaserine se sent rassasié plus rapidement, mange moins de calories et, à son tour, perd du poids.
La pilule amaigrissante est destinée à deux groupes de patients, ceux ayant un indice de masse corporelle (IMC) de 30 ou plus, et ceux ayant un IMC de 27 ou plus ainsi qu’un problème de santé lié au poids comme l’hypertension artérielle, l’hypercholestérolémie ou diabète de type 2. Deux essais cliniques de phase 3 ont été menés pour la pilule amaigrissante, BLOOM (Behavioral modification and Lorcaserin for Overweight and Obesity Management) et BLOSSOM (Behavioral modification and Lorcaserin Second Study for Obesity Management). Ces essais cliniques en double aveugle ont évalué la pilule amaigrissante par rapport à un placebo pendant deux ans, les deux groupes recevant également des conseils sur l’alimentation et l’exercice.
Les résultats pour 3,182 2010 patients ont été publiés dans le New England Journal of Medicine en juillet 47.5. Les auteurs ont rapporté que 5% des patients du groupe lorcaserin ont perdu 20.3% ou plus de leur poids corporel, contre 67.9% du groupe placebo. Parmi les patients ayant perdu du poids qui sont restés sous lorcaserine, 50.3% ont maintenu leur perte de poids pendant un an. Sans la pilule amaigrissante, seulement XNUMX% ont maintenu la perte de poids précédente. Les effets secondaires les plus fréquemment rapportés comprenaient des maux de tête, des étourdissements et des nausées.
En tant qu’agoniste des récepteurs de la sérotonine 2C, Lorqess® est similaire au médicament interdit fenfluramine, ou Fen-Phen. Arena Pharmaceuticals rapporte, cependant, que Lorqess® n’a montré aucun des effets cardiaques toxiques de la fenfluramine dans les essais cliniques ; la plus grande sélectivité des récepteurs de la lorcaserine de la société crédite. Arena Pharmaceuticals a continué à travailler fin 2010 avec la FDA en vue de l’approbation de Lorqess®. Il cherchait également à obtenir l’approbation du médicament en Europe.