Chloroquin ist ein Medikament, das in großem Umfang zur Vorbeugung und Behandlung von Malaria eingesetzt wird. In einigen Teilen der Welt ist es immer noch wirksam. In weiten Teilen der Welt haben sich jedoch Resistenzen unter den Malariaverursachern entwickelt, insbesondere gegen den Hauptstamm. Zur Behandlung dieser Krankheit werden heute häufig andere Medikamente eingesetzt. Cloroquin hat auch einige milde anti-immune Eigenschaften und wird als Antirheumatikum verwendet.
Malaria ist eine verheerende Krankheit, an der jedes Jahr eine Million Menschen sterben. Sie wird durch verschiedene Parasitenarten der Gattung Plasmodium verursacht. Diese Parasiten leben in roten Blutkörperchen (RBC) und werden im Allgemeinen durch den Stich infizierter Mücken von einer Person zur anderen übertragen.
Der Malariaparasit wirkt durch den Abbau von Hämoglobin, dem Hauptprotein der roten Blutkörperchen. Es tut dies, um Aminosäuren zu gewinnen, die die Bausteine von Proteinen sind. Eine Komplikation dieser Strategie besteht darin, dass Hämoglobin Häm enthält – eine stickstoffhaltige Verbindung, die Sauerstoff bindet – das in großen Mengen giftig sein kann. Der Parasit konzentriert das Häm in Kristallen in einem speziellen Zellkompartiment namens Vakuole, wo es den Zellstoffwechsel nicht stört.
Chloroquin wirkt, indem es in die roten Blutkörperchen, den Parasiten und die Vakuole diffundiert. Es wird in der Vakuole eingeschlossen und reagiert mit den Hämkristallen. In dieser Form können den Kristallen keine Hämmoleküle mehr hinzugefügt werden. Das Häm baut sich dann zu einer toxischen Konzentration auf und vergiftet den Parasiten.
Dieses Malariamittel wurde jahrzehntelang weit verbreitet eingesetzt, trotz anfänglicher Bedenken hinsichtlich seiner Toxizität für den Menschen. Vor allem bei dem Parasiten Plasmodium falciparum, dem Erreger der gefährlichsten Form der Malaria, haben sich Resistenzen gegen dieses Medikament aufgebaut. Es scheint mehrere Resistenzmechanismen zu geben, aber es ist bekannt, dass die resistenten Formen der Parasiten Chloroquin sehr effektiv aus den Zellen transportieren.
Die meisten Todesfälle durch Malaria ereignen sich in Afrika südlich der Sahara. Dort ist die Resistenz gegen Malaria endemisch. Chloroquin kann jedoch in Teilen der Welt eingesetzt werden, in denen noch keine Arzneimittelresistenz bestätigt wurde. Dazu gehören die Karibik, Mittelamerika und Teile des Nahen Ostens.
Chloroquin kann sehr wirksam sein, wenn es im Rahmen einer Malaria-Präventionskampagne für ein geeignetes Gebiet verabreicht wird. Reisende sollten es etwa ein bis zwei Wochen vor der Reise in eine Malaria-Endemie einnehmen. Es wird dann wöchentlich für die Dauer der Reise und für vier Wochen danach eingenommen. Zur Behandlung bestehender Erkrankungen wird es in der Regel mehrmals täglich in höheren Dosen eingenommen. Es gibt einige Vorsichtsmaßnahmen bei der Einnahme, da dieses Medikament sehr giftig sein kann.
Patienten sollten ihre Augen während der Einnahme von Chloroquin regelmäßig untersuchen lassen. Obwohl verschwommenes Sehen häufig vorkommt, kann das Medikament für die Augen giftig sein und sogar zur Erblindung führen, obwohl dies meistens nur bei chronischer Anwendung ein Problem ist. Manche Menschen leiden unter Juckreiz, der manchmal so stark ist, dass die Behandlung unterbrochen wird.
Magen-Darm-Störungen sind eine häufige Nebenwirkung und werden verringert, wenn das Medikament zu den Mahlzeiten eingenommen wird. Das Medikament Cimetidin wird die Wirkung von Chloroquin verstärken und möglicherweise zu Toxizität führen, daher sollte es vermieden werden. Aus Sicherheitsgründen sollten Patienten einen Arzt aufsuchen, wenn Medikamente oder pflanzliche Nahrungsergänzungsmittel in Verbindung mit diesem Malariamittel eingenommen werden.