Diphenoxylat ist ein Opioid, das zur Behandlung von Durchfall verschrieben wird. Es wird oft in Verbindung mit Atropin verwendet und als Medikament Lomotil® verkauft. Das Medikament wirkt im System, indem es die Peristaltik, die natürliche Muskelkontraktion und -entspannung des Darms, verlangsamt und als solches als antiperistaltisches Medikament eingestuft wird.
Bei der Verlangsamung der Peristaltik wird dem Darminhalt Feuchtigkeit entzogen, wodurch mehr feste Abfallprodukte entstehen. Dies dient als Gegenmittel gegen die schnelle Peristaltik, die normalerweise durch Durchfall ausgelöst wird und weiche oder wasserähnliche Stühle produziert. Diphenoxylat fördert auch eine bessere Aufnahme von Nährstoffen. Das Medikament wird aus Meperidin gewonnen, einem Analgetikum mit krampflösenden Eigenschaften.
Diphenoxylat selbst ist ein Opiat, was bedeutet, dass es psychoaktive Eigenschaften hat und potenziell süchtig machen kann. Bei Zugabe von Atropin, wie bei Lomotil®, wird den psychoaktiven Eigenschaften von Diphenoxylat in kleinen Dosen entgegengewirkt und das Medikament wird im Allgemeinen viel besser vertragen. Höhere Dosierungen können immer noch die psychoaktiven Eigenschaften erzeugen.
Aufgrund seiner narkotischen Fähigkeiten wird Diphenoxylat am häufigsten für den kurzfristigen Gebrauch verschrieben. Eine längerfristige Anwendung baut in der Regel eine Toleranz gegenüber dem Medikament auf, und es werden immer höhere Dosierungen benötigt, um die durchfallhemmende Wirkung zu erzielen. Bei erheblichen Dosen besteht jedoch die Möglichkeit einer Abhängigkeit. Die Patienten werden ermutigt, hohe Diphenoxylat-Dosen abzusetzen, da die Entzugserscheinungen akut sein können; ein Arzt wird die besten Methoden zum Ausschleichen empfehlen.
Diphenoxylat kann entweder in Tabletten- oder flüssiger Form verabreicht werden. Blähungen und Verstopfung sind die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen. Da es sich bei dem Medikament um ein Opiat handelt, kann es möglicherweise auch als Beruhigungsmittel wirken.
Es wurde gezeigt, dass dieses Medikament mit bestimmten Antidepressiva, den sogenannten Monoaminoxidase-Hemmern (MAOI), negativ reagiert. Es kann auch mit narkotischen Schmerzmitteln, Schlafmitteln oder spezifischen Antiepileptika interagieren. Diphenoxylat mischt sich möglicherweise nicht gut mit Hustensaft oder anderen Erkältungs- und Grippeprodukten, die Schläfrigkeit verursachen.
In vielen Ländern gilt Diphenoxylat als kontrollierte Substanz. In Österreich, Kanada, Deutschland und den Vereinigten Staaten wird Diphenoxylat in den Arzneimittelgesetzen ausdrücklich als potenziell gefährliches Betäubungsmittel erwähnt. Hinsichtlich der medizinischen Behandlungsaspekte werden viele Länder die Verschreibung durch einen Arzt oder nur in Verbindung mit Atropin zulassen.
Diphenoxylat wird in Kombination mit Atropin im Allgemeinen viermal täglich eingenommen. Bei der Verschreibung dieser Kombination empfehlen Ärzte, viel Flüssigkeit zu trinken, insbesondere Flüssigkeiten mit Elektrolyten. Eine milde Diät kann auch erforderlich sein, um die Diphenoxylat-Atropin-Kombination weiter zu unterstützen.