Die meisten Medikamente üben ihre Wirkung auf den Körper durch Aktivitäten an Rezeptoren aus. Rezeptoren sind Proteine, die sich normalerweise auf der Oberfläche von Zellen befinden. Nach der Bindung dieser Rezeptoren können Medikamente eine Reaktion der Zelle hervorrufen oder andere Verbindungen daran hindern, diesen Rezeptor dafür zu verwenden. Die Antagonisten-Arzneimittelklasse fällt in die letztere Kategorie und stellt effektiv sicher, dass die Zelle nicht auf aktivierende Verbindungen, die als Agonisten bekannt sind, in ihrer Gegenwart anspricht. Diese Agonisten können andere Medikamente oder die natürlichen Kommunikationschemikalien des Gehirns, sogenannte Neurotransmitter, umfassen.
Je nach Art des Antagonisten können sie ihre Wirkung auf unterschiedliche Weise entfalten. Kompetitive Antagonisten binden an dieselbe Stelle des Rezeptors wie Agonisten und verhindern, dass diese Agonisten binden. Ein anderer Typ, nicht-kompetitive Antagonisten, binden andere Teile des Rezeptors. Sobald sie gebunden sind, können sie die Fähigkeit des Rezeptors, aktiviert zu werden, verringern oder können sogar verhindern, dass sie überhaupt aktiviert werden, während der Antagonist vorhanden ist. Die meisten Antagonisten sind reversibel und verlassen schließlich den Körper, aber eine kleine Anzahl dieser Substanzen ist irreversibel und verursacht nach der Einnahme dauerhafte Wirkungen.
Es gibt viele medizinische Anwendungen für Arzneimittelantagonisten. Eine Antagonist-Arzneimittelgruppe, Betablocker, bindet vorzugsweise an Rezeptorstellen, die als beta-adrenerge Rezeptoren bezeichnet werden. Normalerweise ermöglichen diese Rezeptoren dem Neurotransmitter Epinephrin, sie zu binden und die Zellen zu veranlassen, elektrochemische Botschaften in einem als Feuern bezeichneten Vorgang weiterzugeben. Die Überaktivität des Adrenalins an diesen Rezeptoren ist manchmal ein Teil des Bluthochdrucks und anderer Erkrankungen. Betablocker verhindern, dass Epinephrin seine Wirkung entfaltet, indem sie als Antagonist wirken, und lindern dadurch die Symptome der Hypertonie.
Einige psychische Erkrankungen können auf eine Behandlung mit einem Antagonisten ansprechen. Schizophrenie zum Beispiel scheint mit abnormalen Aktivitäten des Neurotransmitters Dopamin verbunden zu sein. Antipsychotika wirken manchmal als Dopamin-Antagonisten und können einige der durch diese Störung verursachten Halluzinationen und veränderten Denkmuster lindern. Allerdings können nicht alle Schizophrenie-Symptome mit einem Antagonisten behandelt werden.
Eine weitere Funktion von Rezeptorantagonisten ist die Behandlung von Arzneimittelüberdosierungen. Opioid-Schmerzmittel können in hohen Dosierungen Koma oder Tod verursachen, aber Opioid-Antagonisten wie Naloxon können diesen Effekt umkehren. Naloxon konkurriert mit den Opioiden um den Rezeptorraum und verhindert, dass diese Medikamente nach der Verabreichung richtig wirken. Eine Benzodiazepin-Überdosierung kann manchmal auf ähnliche Weise mit einem anderen Arzneimittel behandelt werden, das kompetitiv denselben Rezeptor bindet, bekannt als Flumazenil.