Ein Histaminblocker ist eine Art von Medikament, das die Aktivität von Histamin modifiziert, einem spezialisierten Amin, das als Neurotransmitter und Entzündungsmediator fungiert. Histaminblocker werden oft als Antihistaminika bezeichnet. Dieser Begriff ist jedoch irreführend. Zum einen blockieren diese Medikamente weder die Synthese von Histamin aus der Aminosäure Histidin, wie der Begriff schon sagt, noch verhindern sie die Freisetzung aus den Mastzellen. Stattdessen soll ein Histaminblocker verhindern, dass gezielte Rezeptoren die Anheftung der Chemikalie sowie die Anweisungen, auf die sie programmiert sind, akzeptieren.
Es gibt zwei Arten von Histaminrezeptoren, die Histamin aufnehmen, aber sie reagieren unterschiedlich. H1-Rezeptoren sind an Entzündungsreaktionen beteiligt und verursachen Symptome, die häufig bei allergischen Reaktionen auftreten, wie Schwellungen, Niesen und erhöhte Nasensekretion. Daher wird zur Behandlung von Allergien ein H1-Histaminblocker, auch H1-Antagonist genannt, verabreicht. H2-Rezeptoren hingegen sind an der Regulierung der Sekretion von Magensäure aus Belegzellen in der Magenschleimhaut beteiligt. So wird ein H2-Histamin-Blocker oder H2-Antagonist verwendet, um eine übermäßige Produktion von Magensäure zu verhindern und ist zur Behandlung von Magengeschwüren und gastroösophagealer Refluxkrankheit (GERD) vorgesehen.
Beispiele für übliche Blocker, die auf H1-Rezeptorstellen wirken, umfassen Diphenhydramin (Benadryl®), Loratadin (Claritin®) und Chlorpheniramin (Chlor-Trimeton®). Einige dieser Medikamente, insbesondere Medikamente der ersten Generation wie Diphenhydramin und Chlorpheniramin, beeinflussen auch die H1-Rezeptoren im Gehirn, was eine beruhigende Wirkung auslöst. Einige der neueren Medikamente, wie Loratadin, verursachen jedoch weit weniger Schläfrigkeit, da diese Medikamente die Blut-Hirn-Schranke nicht so gut passieren können wie ihre Vorgänger. Die am häufigsten verwendeten H2-Blocker sind Cimetadin (Tagamet®) und Ranitidin (Zantac®). Diese Medikamente sind ohne Rezept erhältlich.
Obwohl diese Medikamente sehr wirksam sind und als sicher gelten, sind sie nicht ohne Risiken und Nebenwirkungen. Einige dieser Arzneimittel verursachen beispielsweise Schläfrigkeit und können die Verkehrstüchtigkeit oder die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen, eine Wirkung, die durch Alkoholkonsum verstärkt wird. Im Gegensatz dazu können nicht sedierende Blocker bei manchen Menschen Schlaflosigkeit verursachen. Andere häufige Nebenwirkungen sind Mundtrockenheit, Schwindel, Hyperaktivität, unregelmäßiger Herzschlag, Hautrötung und Magenkrämpfe. Darüber hinaus ist das verschreibungspflichtige Medikament Cimetidin wegen eines erhöhten Blutungsrisikos mit Warfarin (Coumadin®) und anderen Blutverdünnern kontraindiziert, erhöht die Serumspiegel vieler anderer Medikamente wie Calciumkanalblocker und Cholesterinsenker und ist bekannt, dass es durch die Muttermilch geht.