Ein Histamin-Rezeptor-Antagonist, häufiger als H2-Rezeptor-Antagonist bezeichnet, ist eine Medikamentenklasse, die die Wirkung von Histamin im Magen blockiert. Es wirkt, indem es indirekt die Produktion von Magensäure verringert, die von Belegzellen in der Magenschleimhaut abgesondert wird. Es wird am häufigsten bei Magen-Darm-Problemen wie Magengeschwüren und gastroösophogener Refluxkrankheit (GERD) verwendet.
Histamin wird im Magen von einer Enterochromaffin-ähnlichen Zelle (ECL) produziert. Das Histamin bindet dann an spezialisierten Rezeptorstellen, den sogenannten H2-Rezeptorstellen, an die Belegzellen. Diese Bindung stimuliert die Säuresekretion im Magen. Normalerweise hilft die Magensäure, auch Magensäure genannt, beim Abbau von Nahrungspartikeln. Bei zu viel Magensäure kann es zu Schäden im Magen sowie in der Speiseröhre kommen, wie es bei GERD der Fall ist.
Die Produktion von Magensäure kann durch einen Histaminrezeptor-Antagonisten reduziert werden. Der Histaminrezeptor-Antagonist bindet an die H2-Rezeptorstellen auf den Belegzellen, was wiederum das Histamin daran hindert, an die Belegzelle zu binden. Dadurch werden Belegzellen nicht stimuliert und produzieren weniger Magensäure. Histaminrezeptor-Antagonisten reduzieren die Magensäure nur teilweise, normalerweise um etwa 50-80%.
Es gibt mehrere Bedingungen, für die ein Histaminrezeptor-Antagonist verwendet wird. Das häufigste Problem ist Dyspepsie, die normalerweise als Verdauungsstörungen oder Magenverstimmung bezeichnet wird. Sie können auch bei Magengeschwüren, Stressgeschwüren und GERD, das häufiger als Sodbrennen bezeichnet wird, verwendet werden. Die Wirkung hält in der Regel sechs bis zehn Stunden an, was ihnen einen Vorteil gegenüber Antazida gibt, die nur ein bis zwei Stunden anhalten.
Die verfügbaren Formen von Histaminrezeptorantagonisten sind Famotidin, Cimetidin, Ranitidin und Nizatidin. Das erste, Cimetidin, wurde Mitte der 1960er Jahre von Smith, Kline & French, heute bekannt als GlaxoSmithKline, entwickelt. Es wurde erstmals 1976 unter dem Markennamen Tagamet® verkauft. Sie sind alle rezeptfrei, also ohne Rezept erhältlich.
Die meisten Nebenwirkungen von Histaminrezeptor-Antagonisten sind selten und in der Regel mild. Nebenwirkungen von Cimetidin sind relativ selten, aber es kann zu Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten kommen. Ranitidin und Nizatidin können ebenfalls Wechselwirkungen haben, diese sind jedoch weniger häufig als bei Cimetidin. Obwohl sie rezeptfrei erhältlich sind, ist es immer ratsam, bei der Einnahme anderer Medikamente einen Arzt aufzusuchen, um Nebenwirkungen zu vermeiden.
Obwohl Histaminrezeptor-Antagonisten weiterhin verwendet werden, wurden sie von den Protonenpumpenhemmern in der Popularität weitgehend überholt. Die Protonenpumpenhemmer wirken, indem sie die Produktion von Magensäure hemmen, sind aber effektiver und haben weniger Nebenwirkungen. Beide sind wirksamer als Antazida, die nur Säure auflösen, die sich gerade im Magen befindet.