Die Histonacetylierung ist der Vorgang, bei dem eine Acetylgruppe an das Ende eines Histonproteins angefügt wird. Histonproteine sind große Proteine, die allgemein als „Beads“ bezeichnet werden und eine wichtige Rolle bei der Kondensierung und Entspannung von Desoxyribonukleinsäure (DNA) spielen, sodass verschiedene Gene für die Transkription und Translation exponiert werden. Die Azeylierung erfolgt an Lysinresten am N-Terminus der Histonproteine und entfernt die positive Ladung von den Proteinen. Die Verringerung der positiven Ladung führt dazu, dass die Proteine weniger von der negativ geladenen DNA angezogen werden, wodurch die DNA aus ihren engen Windungen um das Protein entspannt wird. Umgekehrt, wenn die Acetylierung rückgängig gemacht oder deacetyliert wird, ziehen die jetzt positiv geladenen Histone die negativ geladene DNA zurück in die Spulen, wodurch die Gene in diesen Spulen unzugänglich werden.
Das Ermöglichen und Einschränken des Zugangs zu Genen durch Histonacetylierung ist in Zellen wichtig, da es die Regulierung von Genprodukten innerhalb dieser Zellen ermöglicht. Wenn die gesamte DNA ständig entspannt wäre, könnten alle Gene in einem Organismus auf einmal transkribiert werden, was es den Zellen unmöglich machen würde, sich in bestimmte Typen wie Haut, Muskeln oder Knochen zu differenzieren. Auf der anderen Seite, wenn die gesamte DNA ständig gewickelt wäre, gäbe es keine Möglichkeit, Gene abzulesen, was bedeuten würde, dass keine Proteine und wahrscheinlich auch keine Zellen existieren würden. Darüber hinaus könnte die gesamte DNA, wenn sie entspannt wäre, niemals in eine Zelle passen, da Zellen mikroskopisch klein sind und der durchschnittliche DNA-Strang über 6 Fuß lang ist. Ohne Genregulation durch Histonacetylierung könnte das Leben auf der Erde überhaupt nicht existieren.
DNA, die durch Histonacetylierung kondensiert wird, wird Chromatin genannt, und die meiste DNA in einer bestimmten Zelle liegt in diesem stark gewundenen Zustand vor. Die Chromatinmenge in einer Zelle steht in direktem Zusammenhang mit den Enzymen in einer Zelle, den sogenannten Acetylasen, die die Histone modifizieren. Je mehr Histone acetyliert sind, desto mehr entspannt sich Chromatin, und je mehr Histone deacetyliert sind, desto stärker kondensiert Chromatin. Dieser Balanceakt erfolgt nicht immer eins zu eins, bei dem jedes acetylierte Histon die Deacetylierung eines anderen Histons auslöst. Acetylierung und Deacetylierung sind dynamisch und finden dort statt, wo sie aufgrund einer Vielzahl von Umweltfaktoren und Auslösern benötigt werden.
Der täuschend einfache Vorgang der Histonacetylierung hat einen tiefgreifenden Einfluss auf die Funktionsweise aller Zellen, sowohl in Bezug auf Struktur als auch Funktion. Ohne diesen Prozess wären die Zellen kaum in der Lage, die unzähligen lebenswichtigen inneren Mechanismen zu regulieren und zu koordinieren. Jede Zelle in jedem Organismus, vom Bakterium bis zum Menschen, ist darauf angewiesen.