Mibefradil war ein Medikament, das einst zur Behandlung von Angina und Bluthochdruck zugelassen wurde. Das Medikament ist aufgrund von Hinweisen auf schwerwiegende Arzneimittelinteraktionen nicht mehr erhältlich. Das weltweit tätige Gesundheitsunternehmen F. Hoffmann-La Roche Ltd. mit Sitz in der Schweiz hat das Medikament unter dem Markennamen Posicor hergestellt und vermarktet.
Das Medikament Mibefradil wird als Kalziumkanalblocker eingestuft. Dies bedeutet, dass es durch speziell für Kalzium ausgelegte Membrankanäle im Körper – genauer gesagt die Kalzium-T- und L-Kanäle – fließt und die Bewegung dieses chemischen Elements verlangsamt. Dadurch wird die Menge an Kalzium in den Blutgefäßen reduziert, was dazu beiträgt, diese zu entspannen und das Herz mit mehr sauerstoffreichem Blut zu versorgen.
Dieser Prozess hilft sehr bei der Abwehr von Angina pectoris, einem Brustschmerz, der auftritt, wenn das Herz nicht genügend Sauerstoff bekommt. Angina geht auf das griechische Wort anknone zurück, was Würgen bedeutet, und pectoris ist mit dem lateinischen Wort für Brust, Pectus, verwandt. Angina pectoris gilt als Auftakt zu einem Myokardinfarkt oder Herzinfarkt. Daher wird die Arbeitsbelastung des Organs stark reduziert, wenn den Herzmuskeln mehr Sauerstoff zugeführt wird.
Die Menschen verwendeten Mibefradil auch zur Behandlung von Bluthochdruck, der durch Bluthochdruck gekennzeichnet ist. Bluthochdruck ist wie Angina pectoris einer der Risikofaktoren für einen Herzinfarkt. Das Medikament wurde jedoch verwendet, um Bluthochdruck zu kontrollieren, nicht um ihn zu heilen.
Während der Produktion hat Roche Mibefradil in der Regel in 50- oder 100-Milligramm-Tabletten hergestellt und verkauft. Das Medikament war zur oralen Verabreichung gedacht, mit einer empfohlenen Dosierung von 50 mg einmal täglich. Die häufigsten Nebenwirkungen von Mibefradil waren Bauchschmerzen, Schwindel, Kopfschmerzen, Müdigkeit, verstopfte Nase, Übelkeit und Schwellungen der Beine. Schwerwiegendere Anzeichen, die seltener auftraten, waren Atembeschwerden, Ohnmachtsanfälle, Hautausschläge und verlangsamter Herzschlag.
Im August 1997 genehmigte die US-amerikanische Food & Drug Administration (FDA) Mibefradil. Es ordnete es in seine mittlere Schwangerschaftskategorie C seines Klassifizierungssystems für den Grad des Schadens ein, den Arzneimittel für Schwangerschaften darstellen. Tierstudien, bei denen 39 mm Mibefradil verabreicht wurden, zeigten, dass das Medikament mit einer Reihe von Defekten wie verlängerten Schwangerschaften, schwierigen Geburten, Totgeburten und Skelettanomalien verbunden war. Trotz der oben genannten Risiken wies die FDA in einigen Fällen auf die Vorteile des Medikaments als vorrangigen Faktor hin. Roche hat Mibefradil jedoch am 8. Juni 1998 freiwillig vom Pharmamarkt genommen, unter Berufung auf potenziell gefährliche Arzneimittelwechselwirkungen mit 25 Medikamenten.