Moxonidin ist ein blutdrucksenkendes Medikament, das zur Senkung des Bluthochdrucks verschrieben wird. Es reduziert die Aktivierung des sympathischen Nervensystems, verringert den Gefäßwiderstand und damit die Arbeitsbelastung des Herzens. Zusätzlich zu seinen Wirkungen auf den Blutdruck hat Moxonidin gezeigt, dass es die Insulinresistenz reduziert und den Glukosestoffwechsel verbessert, was bei der Vorbeugung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen helfen kann. Wie andere zentral wirkende blutdrucksenkende Mittel wird es normalerweise verschrieben, wenn alternative Medikationsarten nicht wirken oder einem Patienten aus gesundheitlichen Gründen nicht verabreicht werden können.
Eine Möglichkeit, den Blutdruck durch das sympathische Nervensystem zu kontrollieren, besteht darin, den Gefäßwiderstand und das Herzzeitvolumen zu erhöhen. Im Gehirn reduzieren α2-Rezeptoren für Neurepinephrin, wenn sie aktiviert sind, die Wirkung des sympathischen Nervensystems und senken den Gefäßwiderstand, wodurch der Blutdruck gesenkt wird. Eine Gruppe von Proteinen, die eine Unterklasse der α2s bilden, sind Imidazolinrezeptoren. Mehrere blutdrucksenkende Medikamente, darunter Clonidin und Moxonidin, wirken, indem sie an α2-Rezeptoren binden und diese aktivieren. Im Gegensatz zu Clonidin bindet Moxonidin spezifisch an die Imidazolrezeptoren, was es selektiver macht.
Da es direkt auf die physiologischen Regulationszentren des Gehirns wirkt, wird Monoxidin als zentral wirkendes blutdrucksenkendes Medikament eingestuft. In der Regel werden Bluthochdruckpatienten zunächst Diuretika oder ACE-Hemmer gefolgt von Betablockern verschrieben, vor den zentral wirksamen Mitteln, auf die nur dann zurückgegriffen wird, wenn diese anderen Medikamente versagt haben oder nicht sicher verabreicht werden können. Es scheint im Vergleich zu ähnlichen Wirkstoffen wie Clonidin, die direkt auf das Zentralnervensystem wirken, gleich wirksam zu sein. Die Blutdrucksenkung bei Patienten, die dieses Medikament einnehmen, beträgt bis zu 20 %.
Das Insulinresistenzsyndrom, ein Komplex von Faktoren, einschließlich einer verminderten Fähigkeit, Glukose und überschüssiges Bauchfett zu verstoffwechseln, korreliert mit einem erhöhten Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen. In verschiedenen Labortests wurde gezeigt, dass Moxonidin die Insulinsensitivität erhöht und die zelluläre Aufnahme von Glukose verbessert, beides wichtige Faktoren zum Schutz der Gesundheit. Es verringerte auch die Gewichtszunahme und senkte die systemischen Lipidspiegel bei Versuchstieren. Ähnliche Studien zu Nierenversagen bei Tieren zeigten, dass das Medikament vor weiteren Nierenschäden schützte.
Normalerweise wird Moxonidin Erwachsenen entsprechend der Höhe des Bluthochdrucks verschrieben und wird nicht für Patienten mit Herzerkrankungen mit Hypotonie oder Kreislaufproblemen empfohlen, da es diese Symptome verschlimmern könnte. Es wird normalerweise nicht an Patienten mit Nierenerkrankungen verschrieben und wird auch nicht zusammen mit der Thiazid-Klasse von Diuretika verabreicht, die in Kombination mit einem anderen Medikament mit ähnlicher Wirkung zu Hypotonie führen können. Es sollte beachtet werden, dass Moxonidin in klinischen Studien weniger Nebenwirkungen hatte als Clonidin.