Pegloticase ist ein verschreibungspflichtiges Medikament zur Behandlung einer Art von Arthritis, die als Gicht bekannt ist. Gicht ist eine schmerzhafte Erkrankung, die durch die Ansammlung von Harnsäurekristallen in den Gelenken entsteht. Die erste Behandlungslinie bei Gicht sind Medikamente, die die Bildung von Harnsäure im Blut verhindern. Für Patienten, die nicht auf eine herkömmliche Behandlung ansprechen, ist Pegloticase ein Enzym, das Harnsäure in ein Molekül namens Allantoin umwandelt. Allantoin ist wasserlöslich und wird leicht vom Körper ausgeschieden.
Gicht entwickelt sich, wenn der Harnsäurespiegel im Blutserum über den löslichen Spiegel ansteigt. Wenn die Harnsäure im Blut einen Sättigungsgrad erreicht, bilden sich Kristalle, die sich in der die Gelenke umgebenden Flüssigkeit absetzen. Die Gelenke entzünden sich dann, was schmerzhaft ist und zu Behinderungen führen kann. Gicht kann sich in jedem Gelenk entwickeln, tritt jedoch am häufigsten am großen Zeh, Fuß oder Knöchel auf. Rezidivierende Gichtanfälle können zur Bildung von Tophi oder Knötchen im oder um das Gelenk herum führen.
Traditionell behandeln Ärzte Gicht mit dem oralen verschreibungspflichtigen Medikament Allopurinol. Allopurinol wirkt, indem es die Bildung von Harnsäure verhindert und dadurch die Konzentrationen im Blut senkt. Einige Patienten vertragen Allopurinol entweder nicht oder sehen keine Linderung der Symptome mit diesem Medikament. Diese Patienten können sich für eine Behandlung mit Pegloticase qualifizieren.
Pegloticase ist eine gentechnisch veränderte Form des Säugetierenzyms Uricase. Dieses Enzym wird in den Bakterien Escherichia coli gezüchtet und nach der Ernte an das Molekül Monomethoxypolyethylenglycol (mPEG) konjugiert. Monomethoxy-PEG dient dazu, das Enzym länger im Körper zu halten, um seine Wirksamkeit zu erhöhen. Uricase wirkt, um Harnsäure abzubauen, nachdem sie sich gebildet hat.
Vor der Verabreichung von Pegloticase müssen die Serumharnsäurespiegel der Patienten gemessen werden. Ein akzeptabler Harnsäurespiegel im Serum beträgt 6 Milligramm/Deziliter (mg/dl) oder weniger. Wenn der Patient andere Medikamente ausprobiert hat und der Harnsäurespiegel immer noch zu hoch ist, kann der Arzt Pegloticase verschreiben. Dieses Medikament wird von einem Arzt verabreicht und als intravenöse Infusion über einen Zeitraum von zwei Stunden verabreicht. Die Patienten erhalten in der Regel alle zwei Wochen eine Dosis von 8 mg Pegloticase.
Es gibt einige Nebenwirkungen nach einer Infusion von Pegloticase. Bei Patienten kann es zum Zeitpunkt der Verabreichung zu einer allergischen Reaktion kommen. Es kann auch zu einer Zunahme der Gichtsymptome aufgrund der Freisetzung von Harnsäure aus dem Gewebe kommen. Ärzte versuchen, diese Nebenwirkungen zu verhindern, indem sie mindestens eine Woche vor der Injektion Antihistaminika und Kortikosteroide verschreiben.