El ácido gamma aminobutírico (GABA) es el neurotransmisor inhibitorio primario del sistema nervioso. Algunas neuronas tienen receptores para esta sustancia en su superficie, lo que le permite desencadenar cambios en la neurona. Los receptores están compuestos por dos subunidades, GABA B-R1 y GABA B-R2, y están unidos con proteínas G, que conectan los receptores con los canales de potasio o calcio en la neurona. El GABA inhibe el sistema nervioso al unirse con los receptores GABA B, que activan las proteínas G para activar los canales de potasio y hacer que se abran, o dificultan la apertura de los canales de calcio, lo que limita la capacidad de las neuronas para enviar señales a otras neuronas. Los receptores GABA B están involucrados en algunos trastornos psicológicos y neurológicos, así como en algunos tipos de abuso de drogas. También pueden estar conectados con la memoria y el desarrollo del cerebro.
Los receptores GABA B también son uno de los tipos de receptores con los que interactúan los medicamentos GHB y MDMA, o éxtasis. La única droga agonista específica de GABA B que estaba en el mercado en 2003, el baclofeno, reduce los antojos de cocaína, heroína, nicotina y alcohol en personas adictas a esas drogas. Probablemente lo hace al inhibir la liberación del neurotransmisor dopamina en el núcleo accumbens del cerebro, una región que se cree que está involucrada en el circuito de recompensa de la adicción. Los médicos originalmente recetaron baclofeno para tratar la espasticidad muscular en pacientes que tenían lesiones de la médula espinal, esclerosis múltiple, parálisis cerebral o esclerosis lateral amiotrófica (ELA). Esto se debió a que la activación del fármaco de los receptores GABA B inhibe la capacidad de contracción de los músculos esqueléticos.
El baclofeno también alivia el dolor causado por la migraña y las neuralgias, como la neuropatía diabética y la neuralgia posherpética, pero los médicos generalmente no lo recetan porque es un sedante y las personas desarrollan tolerancia rápidamente. También puede ayudar con algunos de los síntomas de la enfermedad de Parkinson. Los científicos han encontrado cambios en los receptores GABA B en los cerebros de los pacientes con Alzheimer, y también parece desempeñar un papel en los trastornos psiquiátricos como la depresión, la ansiedad y la esquizofrenia.
Además de las drogas, los cambios en los receptores GABA B están involucrados con varios trastornos del sistema nervioso. A principios de la década de 2000, los científicos descubrieron que una mutación genética específica en uno de los receptores hace que una persona sea mucho más propensa a desarrollar epilepsia del lóbulo temporal y es más probable que desarrolle casos graves. Las drogas que activan los receptores en el sistema nervioso periférico se mostraron prometedoras a partir de la década de 2000 como una opción para tratar la enfermedad por reflujo gastroesofágico.