El ?cido gamma aminobut?rico (GABA) es el neurotransmisor inhibitorio primario del sistema nervioso. Algunas neuronas tienen receptores para esta sustancia en su superficie, lo que le permite desencadenar cambios en la neurona. Los receptores est?n compuestos por dos subunidades, GABA B-R1 y GABA B-R2, y est?n unidos con prote?nas G, que conectan los receptores con los canales de potasio o calcio en la neurona. El GABA inhibe el sistema nervioso al unirse con los receptores GABA B, que activan las prote?nas G para activar los canales de potasio y hacer que se abran, o dificultan la apertura de los canales de calcio, lo que limita la capacidad de las neuronas para enviar se?ales a otras neuronas. Los receptores GABA B est?n involucrados en algunos trastornos psicol?gicos y neurol?gicos, as? como en algunos tipos de abuso de drogas. Tambi?n pueden estar conectados con la memoria y el desarrollo del cerebro.
Los receptores GABA B tambi?n son uno de los tipos de receptores con los que interact?an los medicamentos GHB y MDMA, o ?xtasis. La ?nica droga agonista espec?fica de GABA B que estaba en el mercado en 2003, el baclofeno, reduce los antojos de coca?na, hero?na, nicotina y alcohol en personas adictas a esas drogas. Probablemente lo hace al inhibir la liberaci?n del neurotransmisor dopamina en el n?cleo accumbens del cerebro, una regi?n que se cree que est? involucrada en el circuito de recompensa de la adicci?n. Los m?dicos originalmente recetaron baclofeno para tratar la espasticidad muscular en pacientes que ten?an lesiones de la m?dula espinal, esclerosis m?ltiple, par?lisis cerebral o esclerosis lateral amiotr?fica (ELA). Esto se debi? a que la activaci?n del f?rmaco de los receptores GABA B inhibe la capacidad de contracci?n de los m?sculos esquel?ticos.
El baclofeno tambi?n alivia el dolor causado por la migra?a y las neuralgias, como la neuropat?a diab?tica y la neuralgia posherp?tica, pero los m?dicos generalmente no lo recetan porque es un sedante y las personas desarrollan tolerancia r?pidamente. Tambi?n puede ayudar con algunos de los s?ntomas de la enfermedad de Parkinson. Los cient?ficos han encontrado cambios en los receptores GABA B en los cerebros de los pacientes con Alzheimer, y tambi?n parece desempe?ar un papel en los trastornos psiqui?tricos como la depresi?n, la ansiedad y la esquizofrenia.
Adem?s de las drogas, los cambios en los receptores GABA B est?n involucrados con varios trastornos del sistema nervioso. A principios de la d?cada de 2000, los cient?ficos descubrieron que una mutaci?n gen?tica espec?fica en uno de los receptores hace que una persona sea mucho m?s propensa a desarrollar epilepsia del l?bulo temporal y es m?s probable que desarrolle casos graves. Las drogas que activan los receptores en el sistema nervioso perif?rico se mostraron prometedoras a partir de la d?cada de 2000 como una opci?n para tratar la enfermedad por reflujo gastroesof?gico.