Un agonista opiáceo es cualquier sustancia similar a la morfina que produce efectos corporales al unirse al receptor opiáceo de una célula, una proteína específica con afinidad por su composición química. Cuando se une al receptor, activa las vías nerviosas relacionadas que conducen a respuestas fisiológicas únicas. Algunos efectos fisiológicos comunes de los agonistas opiáceos incluyen sedación, alivio del dolor y depresión respiratoria. Existen sitios potenciales de unión a agonistas opiáceos en el cerebro, la médula espinal y el tracto gastrointestinal (GI). La ubicación diversa de los sitios de unión dentro del cuerpo hace que estos compuestos exhiban efectos secundarios sistémicos significativos cuando se prescriben para el tratamiento, como estreñimiento en el tracto gastrointestinal.
Entre los diferentes receptores a los que puede unirse un agonista opiáceo, el receptor “mu” es el más investigado y, a su vez, el receptor opiáceo más conocido por su abundancia dentro del poderoso sistema límbico del cerebro. Los receptores «mu» ubicados dentro de esta región desempeñan un papel importante en el control de las experiencias del espectro de dolor / placer y las reacciones emocionales a los estímulos. Este hecho hace que los agonistas opiáceos sean medicamentos comúnmente recetados para el dolor moderado a intenso. Las respuestas fisiológicas adicionales de los agonistas opiáceos que actúan sobre otros receptores los convierten en un tratamiento apropiado para la tos incontrolable, el espasmo bronquial y la adicción / abstinencia a las drogas opiáceas. La combinación de un agonista opiáceo con otro medicamento como el acetaminofén puede aumentar su biodisponibilidad en algunas circunstancias.
Los agonistas opiáceos pueden ser «agonistas completos» o «agonistas parciales». Un agonista que se une completamente a un receptor de opiáceos produce la gama completa de reacciones fisiológicas relacionadas, mientras que los agonistas que no se unen por completo tienen un potencial reactivo más débil. Muchos fármacos agonistas opiáceos diseñados para tratar a pacientes con adicción a los opiáceos utilizan un agonista más débil, como la metadona, para administrar el compuesto al que el cuerpo es físicamente adicto sin la euforia asociada con un agonista más completo. Esto reduce los incómodos síntomas de abstinencia y también reduce el deseo por la sustancia adictiva, lo que puede disminuir el comportamiento de búsqueda de drogas que originalmente causó la adicción.
Aunque la mayoría de los agonistas opiáceos producen efectos sistémicos similares en dosis comparables, algunos fármacos se unen más fácilmente a ciertos receptores. Esto conduce a la diversidad de aplicaciones clínicas observadas con los fármacos opiáceos. Algunos opiáceos, como la hidromorfona, son de naturaleza más eufórica y se utilizan a menudo en casos de dolor intenso asociado con una enfermedad terminal. Los médicos prescriptores también tienen en cuenta la duración de los efectos de un agonista opiáceo. El dolor crónico, por ejemplo, a menudo se trata de manera más eficaz con un agonista opiáceo que posee una vida media más prolongada.