El antiestrógeno es una sustancia que evita que las células produzcan o utilicen estrógeno, una hormona sexual femenina. También se conoce como bloqueador de estrógenos. Algunos científicos creen que el antiestrógeno puede reducir el crecimiento de las células del cáncer de mama, lo que puede prevenir o reducir la gravedad del cáncer de mama. Algunos culturistas también usan productos antiestrógenos para aumentar la masa muscular.
Los antiestrógenos se dividen comúnmente en dos grupos: moduladores selectivos de los receptores de estrógenos (SERM) e inhibidores de la aromatasa. Los SERM promueven los efectos antiestrógenos en el cuerpo al manipular el receptor de estrógeno, inhibiendo la actividad estrogénica en algunas partes del cuerpo. Los inhibidores de la aromatasa disminuyen la creación o síntesis de hormonas estrógenas.
Los SERM se usan comúnmente como una alternativa a la terapia de reemplazo hormonal (TRH), que usa estrógenos para tratar los síntomas de la menopausia, el cese permanente del ciclo menstrual de la mujer. Si bien la TRH puede aumentar el riesgo de cáncer de mama y coágulos de sangre, los SERM se consideran una alternativa más segura para las mujeres que ya están en riesgo de padecer estas afecciones. Los SERM también pueden disminuir el riesgo de osteoporosis, una complicación común de la menopausia.
Hay seis tipos de SERM que se utilizan actualmente para tratar la menopausia. El clomifeno inhibe la actividad estrogénica en el hipotálamo, una parte del cerebro ubicada justo encima del tronco encefálico. Femarelle, que se deriva de la soja, afecta el tejido óseo y cerebral. El ormeloxifeno, el raloxifeno y el tamoxifeno afectan los tejidos óseos, uterinos y mamarios. El toremifeno también se usa para inhibir la producción de estrógeno, aunque los investigadores no han indicado a qué tejidos se dirige para inhibir la actividad estrogénica.
Los inhibidores de aromatasa se usan comúnmente para tratar el cáncer de mama. El estrógeno puede hacer que crezcan las células mamarias cancerosas, pero los inhibidores de la aromatasa impiden la producción de esta hormona. Esto puede ayudar a prevenir que el cáncer de mama avance y se vuelva más grave y, en última instancia, más difícil de tratar. También se usa para evitar que los esteroides se conviertan en estrógeno, lo que puede limitar el crecimiento muscular en los culturistas. También puede prevenir el encogimiento testicular y el crecimiento del tejido mamario en los hombres, lo que ocurre comúnmente con el abuso de esteroides.
Los inhibidores de la aromatasa se dividen en dos categorías, denominadas inhibidores esteroides irreversibles e inhibidores no esteroides. Los inhibidores esteroides irreversibles se unen permanentemente a la aromatasa, que ayuda a crear hormonas estrógenas. Los inhibidores no esteroides no se unen a la aromatasa, pero aún pueden inhibir su capacidad para crear estrógeno. Los inhibidores no esteroides se utilizan más que los esteroides.
Se informa que ambos tipos de antiestrógenos reducen el riesgo de cáncer de mama y pueden aliviar los síntomas de la menopausia. Sin embargo, el uso de suplementos antiestrógenos puede causar algunos efectos secundarios. El acné, el aumento del deseo sexual y el crecimiento del vello facial son efectos secundarios comúnmente reportados tanto en hombres como en mujeres. Las mujeres también pueden desarrollar calvicie de patrón masculino, crecimiento de vello en el pecho y el estómago y cambios en sus ciclos menstruales.