Los estudios de investigación han demostrado que algunos bloqueadores de estrógeno para hombres tienen un efecto significativo sobre la cantidad de testosterona en la sangre. El estrógeno es un subproducto de la conversión de testosterona en los hombres, y los niveles de estrógeno más altos de lo normal generalmente indican niveles de testosterona más bajos de lo normal. Cuando se usan ciertos bloqueadores de estrógeno para hombres, esto conduce a una mayor cantidad de testosterona en la sangre. Se cree que esto, a su vez, aumenta el crecimiento muscular y la fuerza en los hombres. Algunos sostienen que esto les da a los atletas masculinos que toman bloqueadores de estrógeno una ventaja injusta, pero no se ha confirmado ningún efecto similar en mujeres que usan bloqueadores de estrógeno.
Los bloqueadores de estrógenos para hombres, que también se denominan suplementos antiestrógenos, son populares entre los atletas y culturistas. Se cree que la mayoría de las sustancias utilizadas como bloqueadores de estrógenos actúan como inhibidores de la aromatasa. La aromatasa es una enzima esencial en la conversión de testosterona en estrógeno. Al bloquear la acción de esta enzima, se cree que los niveles de testosterona aumentarán a medida que disminuyan los niveles de estrógeno. Existen medicamentos que actúan como inhibidores de la aromatasa, que se usan principalmente para pacientes con cánceres sensibles al estrógeno y para tratar a hombres con desequilibrios hormonales, pero la mayoría de los culturistas y atletas usan suplementos dietéticos y de hierbas que se cree que inhiben la producción de estrógeno.
La crisina es una sustancia popular que se promociona como un bloqueador de estrógenos para los hombres. Derivado de la pasiflora y otras fuentes, se creía que la crisina actuaba como inhibidor de la aromatasa. Un estudio reciente ha planteado dudas sobre la eficacia de la crisina para alterar los niveles hormonales en humanos. No se encontró evidencia de un aumento en los niveles sanguíneos de testosterona durante el estudio. Sin embargo, la sustancia tiene propiedades antiinflamatorias y antioxidantes.
La maca es otro ingrediente que se encuentra con frecuencia en los bloqueadores de estrógenos comerciales para hombres. Utilizado durante mucho tiempo en la herboristería tradicional de los Andes para aumentar la fertilidad, no se ha encontrado en estudios científicos que altere los niveles hormonales en humanos. El diindolilmetano, un químico vegetal que se encuentra en las verduras crucíferas como el brócoli, es otro ingrediente de algunos suplementos antiestrógenos populares para los culturistas. Esta sustancia puede ser activa en el metabolismo de los estrógenos, además de tener propiedades antiinflamatorias y estimulantes del sistema inmunológico. Los bloqueadores de estrógeno utilizados en el tratamiento médico del cáncer y los desequilibrios hormonales, como se mencionó anteriormente, no están disponibles sin receta.
Además de la creencia de que los bloqueadores de estrógeno para hombres aumentan la masa muscular y la fuerza, las investigaciones sugieren que estas sustancias pueden desempeñar un papel en la prevención de la caída del cabello en los hombres. Un estudio con ratones de laboratorio sugiere que es la presencia de estrógeno en lugar de la falta de hormonas masculinas lo que puede provocar la caída del cabello. A medida que los hombres envejecen, es natural que los niveles de estrógeno aumenten, lo que puede ser un factor en la calvicie relacionada con la edad. Otros factores que pueden causar un aumento de estrógeno en los hombres incluyen el consumo de alcohol y la obesidad. Muchos sospechan que las sustancias químicas que imitan las hormonas en el medio ambiente también aumentan los niveles de estrógeno.