L’histoire de la méthadone remonte à l’Allemagne à l’époque de la Seconde Guerre mondiale et a été conçue à l’origine pour être un analgésique. Synthétisé pour la première fois en 1939, le médicament a été mis de côté jusqu’après la guerre, lorsque les États-Unis ont commencé à tester le produit chimique. En 1968, après des années d’essais en tant qu’analgésique et le médicament ayant eu de nombreux noms de marque, l’histoire de la méthadone montre qu’elle a été utilisée avec succès pour traiter la dépendance aux opiacés aux États-Unis. Au cours de l’histoire de la méthadone, le médicament a évolué d’un médicament injectable à un comprimé puis à un liquide.
Dans l’Allemagne des années 1930, des scientifiques ont travaillé sur un médicament potentiel qui soulagerait la douleur des blessures sur le champ de bataille et aiderait à gérer la douleur tout en évacuant les victimes du champ de bataille. L’histoire de la méthadone montre que ces tests ont été écourtés et finalement interrompus par l’avènement de la guerre, laissant les tests et les essais de la drogue incomplets. Avec la fin de la Seconde Guerre mondiale, les Américains se sont retrouvés en possession du bâtiment qui abritait le brevet et les archives de la drogue, qui s’appelait à l’époque Polamidon. Les Américains ont commencé à tester le médicament en 1947 et ont finalement rebaptisé le produit chimique Dolophine.
Selon des récits détaillant l’histoire de la méthadone, une société pharmaceutique américaine, Eli-Lilly, a effectué les premiers tests américains du médicament sous le nom de Dolophine du mot latin pour douleur, « dolor », et le mot français pour fin, « fin . » Plusieurs personnes pensaient, bien qu’à tort, que l’histoire de la dénomination de la méthadone utilisait Dolophine comme une sorte de crédit à Adolph Hitler. Au cours des années 1950, il est démontré dans l’histoire de la méthadone qu’il n’y avait pratiquement pas d’utilisation ou d’intérêt pour la drogue. Ce n’est que dans les années 1960 que le Dr Marie Nyswander et le Dr Vincent Dole ont découvert la drogue dans des revues médicales et ont décidé de l’essayer sur des patients héroïnomanes.
La drogue, maintenant nommée méthadone, semblait combattre les symptômes de sevrage d’un individu héroïnomane sans devenir elle-même addictive. La tolérance a également été lente à se développer lors de l’utilisation de la méthadone sur des toxicomanes aux opiacés, et la méthadone semblait être plus douce pour le foie, les reins et d’autres zones du corps humain que non seulement l’héroïne, mais les autres drogues utilisées pour lutter contre la dépendance. Donnés sous forme de boisson, les comprimés ou cristaux de méthadone sont dissous dans un verre d’eau ou de boisson aromatisée et ingérés par voie orale par le patient.