La buprénorphine transdermique est un médicament narcotique administré au moyen d’un timbre topique à libération prolongée. Les prestataires de soins de santé prescrivent de la buprénorphine aux patients souffrant de douleurs chroniques allant de modérées à sévères. La buprénorphine est un opiacé semi-synthétique qui présente un potentiel élevé de dépendance ainsi que des effets secondaires similaires à ceux associés à d’autres analgésiques narcotiques. La forte capacité de liaison de la buprénorphine à de nombreux récepteurs opiacés différents entraîne des difficultés lorsque l’on essaie d’inverser les effets avec des médicaments antagonistes des opiacés qui incluent la naloxone.
Les laboratoires créent de la buprénorphine à partir d’un alcaloïde de Papaver somniferum, communément appelé pavot à opium. Le médicament est chimiquement similaire à la codéine et à la morphine, mais on pense qu’il est 20 à 40 % plus puissant que la morphine. Des études indiquent que la buprénorphine transdermique agit comme un agoniste partiel sur les sites récepteurs delta, mu et ORL1 du cerveau.
Le médicament stimule ces récepteurs, qui sont responsables d’un certain nombre de réponses hormonales et du système nerveux central, notamment la régulation de l’appétit, la libération d’endorphines, la motilité gastrique et l’humeur. Ces centres déterminent également la tolérance aux drogues et la dépendance physique. La buprénorphine agit également comme un antagoniste, bloquant le récepteur kappa. Outre le contrôle naturel de la douleur, ce récepteur régule l’élimination des fluides par les reins et régule les niveaux de conscience.
Les fabricants produisent de la buprénorphine transdermique dans des patchs spécialement stratifiés qui fournissent des doses de médicament de 5, 10 ou 20 microgrammes par heure. Les patients appliquent généralement le patch sur une peau propre et sans poils. Le haut du dos, le haut de la poitrine, le haut des bras externes et les côtés de la poitrine sont des sites d’application recommandés, et un patient peut généralement porter un patch jusqu’à sept jours avant le remplacement. La buprénorphine transdermique est également disponible sous forme de patch de trois jours en Europe.
Les prestataires de soins de santé prescrivent couramment de la buprénorphine transdermique pour la douleur chronique associée au cancer, à l’arthrose et à la neuropathie. Les laboratoires fabriquent également de la buprénorphine en solution, pour injection intramusculaire ou intraveineuse. Outre ses utilisations analgésiques, le médicament s’est avéré efficace en tant qu’agent de détoxification des opiacés. La buprénorphine et la naloxone sont combinées dans un comprimé sublingual pour le traitement de la dépendance aux opiacés.
Les effets secondaires courants de la buprénorphine comprennent une irritation de la peau associée à l’adhésif sur le timbre transdermique. Les instructions recommandent aux patients d’alterner régulièrement les sites d’application et de ne pas répéter l’application sur le même site pendant au moins 21 jours. D’autres réactions courantes comprennent des nausées, des vomissements et des étourdissements, ainsi que des maux de tête. Soumettre le patch, ou la zone avec un patch appliqué, à la chaleur provoque une libération accrue de médicament et augmente également la circulation vasculaire. Ces actions combinées créent un potentiel de surdosage de buprénorphine.
Les patients portant un patch de buprénorphine peuvent également souffrir de constipation, de rétention d’eau et d’hypotension. Les réponses graves du système nerveux central comprennent la dépression respiratoire, la sédation et des altérations du jugement. La buprénorphine renforce les effets de l’alcool et des médicaments en vente libre ou sur ordonnance qui agissent comme des dépresseurs du système nerveux central.