Le fulvestrant est un médicament utilisé pour traiter les femmes ménopausées atteintes d’un cancer du sein métastatique à récepteurs hormonaux positifs. AstraZeneca plc, une société pharmaceutique basée à Londres, commercialise le médicament sous le nom de Faslodex. La Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis, chargée de réglementer les produits pharmaceutiques du pays, a approuvé le fulvestrant le 25 avril 2002.
Le cancer du sein métastatique à récepteurs hormonaux positifs est défini comme un cancer du sein qui repose sur des hormones pour multiplier les tumeurs et les laisser se propager à d’autres parties du corps. Dans le cas du fulvestrant, il agit contre l’œstrogène, qui est la principale hormone sexuelle féminine. En tant qu’antagoniste des récepteurs des œstrogènes, il bloque l’activité de l’hormone de croissance des cellules cancéreuses.
Le fulvestrant est utilisé en particulier chez les patientes atteintes d’un cancer du sein qui n’ont pas présenté de saignement menstruel depuis au moins 12 mois consécutifs. Les gens se tournent vers le médicament lorsque d’autres produits pharmaceutiques n’ont pas réussi à bloquer les œstrogènes. Cela comprend le tamoxifène, le nom de marque Nolvadex, qui agit également comme un antagoniste des récepteurs des œstrogènes.
AstraZeneca fabrique et commercialise également du tamoxifène, qui est le médicament anti-œstrogène standard pour le cancer du sein à récepteurs hormonaux positifs chez les femmes préménopausées. Contrairement au fulvestrant, cependant, le tamoxifène agit également comme un agoniste, ce qui signifie qu’il déclenche des réponses des cellules en se liant à leurs récepteurs. C’est le contraire des actions d’un antagoniste, qui bloque en fait l’agoniste.
Fulvestrant est fabriqué sous forme de solution de 250 milligrammes dans une seringue de 5 millimètres. L’administration du médicament nécessite une injection intramusculaire avec une dose de 500 mg. Le processus dure une à deux minutes, et consiste à injecter de chaque côté des fesses avec une seringue. Cela se fait trois fois au cours du premier mois, avec deux intervalles de 14 jours, et une fois dans chaque mois suivant. Sa demi-vie biologique – le temps que le médicament doit perdre la moitié de ses pouvoirs pharmacologiques – est enregistrée comme 40 jours.
Ce médicament est responsable de près de deux douzaines d’effets secondaires. Les plus courants sont la perte d’appétit, la constipation, la diarrhée, les étourdissements, les maux de tête, les nausées, la transpiration, les maux d’estomac et les vomissements. Les effets secondaires plus graves, qui nécessitent l’attention immédiate d’un médecin, comprennent des douleurs thoraciques, des éruptions cutanées, des problèmes respiratoires et un gonflement de la partie supérieure du corps.
La FDA classe le fulvestrant comme appartenant à la catégorie de grossesse D en termes de risque fœtal pour les femmes enceintes. Cela signifie que même si les médecins peuvent recommander son utilisation, il existe des preuves significatives du risque fœtal humain provenant des rapports de commercialisation, des enquêtes ou des études contrôlées par l’homme. La catégorie de grossesse D est l’une des catégories les plus sévères du système de classification du risque fœtal de la FDA, juste derrière la catégorie X.