Un agoniste opiacé est toute substance semblable à la morphine qui produit des effets corporels en se liant au récepteur opiacé d’une cellule, une protéine spécifique ayant une affinité pour sa composition chimique. Lorsqu’il se lie au récepteur, il active les voies nerveuses connexes qui conduisent à des réponses physiologiques uniques. Certains effets physiologiques courants des agonistes opiacés comprennent la sédation, le soulagement de la douleur et la dépression respiratoire. Il existe des sites de liaison potentiels pour les agonistes des opiacés dans le cerveau, la moelle épinière et le tractus gastro-intestinal (GI). L’emplacement diversifié des sites de liaison dans le corps conduit ces composés à présenter des effets secondaires systémiques importants lorsqu’ils sont prescrits pour le traitement, tels que la constipation dans le tractus gastro-intestinal.
Parmi les différents récepteurs auxquels un agoniste opiacé peut se lier, le récepteur mu est le plus étudié et, à son tour, le récepteur opiacé le plus connu en raison de son abondance dans le puissant système limbique du cerveau. Les récepteurs mu situés dans cette région jouent un rôle important dans le contrôle des expériences du spectre de la douleur/du plaisir et des réactions émotionnelles aux stimuli. Ce fait donne aux agonistes opiacés des médicaments couramment prescrits pour la douleur modérée à sévère. Les réponses physiologiques supplémentaires des agonistes opiacés agissant sur d’autres récepteurs en font un traitement approprié pour la toux incontrôlable, les spasmes bronchiques et la toxicomanie/le sevrage aux opiacés. La combinaison d’un agoniste opiacé avec un autre médicament tel que l’acétaminophène peut augmenter sa biodisponibilité dans certaines circonstances.
Les agonistes opiacés peuvent être des agonistes complets ou des agonistes partiels. Un agoniste qui se lie complètement à un récepteur opiacé produit toute la gamme des réactions physiologiques associées, tandis que les agonistes qui ne se lient pas complètement ont un potentiel réactif plus faible. De nombreux médicaments agonistes opiacés conçus pour traiter les patients souffrant de dépendance aux opiacés utilisent un agoniste plus faible, comme la méthadone, pour délivrer le composé auquel le corps est physiquement accro sans l’euphorie associée à un agoniste plus complet. Cela réduit les symptômes de sevrage inconfortables et réduit également le besoin impérieux de la substance addictive, ce qui peut diminuer le comportement de recherche de drogue à l’origine de la dépendance.
Bien que la plupart des agonistes opiacés produisent des effets systémiques similaires à des doses comparables, certains médicaments se lient plus facilement à certains récepteurs. Cela conduit à la diversité des applications cliniques observées avec les médicaments opiacés. Certains opiacés, comme l’hydromorphone, sont de nature plus euphorique et sont souvent utilisés en cas de douleur intense associée à une maladie en phase terminale. La durée des effets d’un agoniste opiacé est également prise en considération par les médecins prescripteurs. La douleur chronique, par exemple, est souvent traitée plus efficacement avec un agoniste opiacé qui possède une demi-vie plus longue.