Un antagoniste des opioïdes est un médicament qui se lie aux récepteurs du cerveau et bloque la capacité du cerveau à répondre à la consommation d’opiacés. Certains médicaments utilisés sont des antagonistes partiels, tandis que d’autres fournissent des effets antagonistes complets. Un antagoniste des opioïdes est souvent utilisé pour lutter contre la dépendance aux opiacés.
L’antagoniste est plus fort qu’un opiacé et empêche l’opiacé de se lier aux récepteurs. Bien que la capacité de liaison soit forte, l’antagoniste est incapable de produire les endorphines améliorées provoquées par l’utilisation d’un opiacé. Cette incapacité est ce qui fait d’un antagoniste des opioïdes un traitement efficace contre la dépendance aux opiacés. Le cerveau d’un toxicomane est à la recherche de la poussée d’endorphine. La poussée d’endorphine n’est pas possible avec un antagoniste.
La naltrexone et la naloxone sont deux exemples d’antagonistes opioïdes complets. Les antagonistes partiels des opioïdes comprennent le lévallorphan et la nalorphine. Ils sont appelés antagonistes partiels en raison des symptômes de sevrage qu’ils produisent chez les personnes ayant récemment consommé des opiacés.
L’antagoniste partiel des opioïdes est utilisé dans le traitement de la toxicomanie en faisant ingérer au toxicomane une quantité prescrite chaque jour. Les fringales sont bloquées et la capacité d’ingérer des opiacés est éliminée, car cela peut entraîner un sevrage complet du corps. Un antagoniste opioïde complet est généralement utilisé pour éliminer les opiacés du système. Les cas de surdosage sont généralement traités avec de la naloxone ou de la naltrexone.
Les toxicomanes aux opiacés dans les centres de réadaptation résidentiels reçoivent souvent un antagoniste des opiacés pour bloquer les symptômes de sevrage aux opiacés, qui peuvent autrement devenir graves. Certains établissements sevrent lentement le toxicomane à une dose réduite, puis l’éloignent complètement de la drogue. D’autres donnent une dose plus faible, puis mettent le toxicomane en contact avec un spécialiste du suivi qui continuera à lui prescrire le médicament et à surveiller son utilisation et ses progrès.
La naltrexone est un antagoniste des opioïdes capable d’inverser les modifications chimiques du cerveau à long terme subies par les personnes ayant des antécédents d’abus d’opiacés. Les modifications possibles de la chimie du cerveau causées par l’abus continu d’opiacés comprennent l’anxiété et la dépression. L’utilisation appropriée d’un antagoniste inverse cette chimie et restaure le cerveau à son état d’avant la dépendance. Ce processus peut prendre de 18 à 24 mois.
Le traitement du trouble de dépersonnalisation peut également inclure l’utilisation d’un antagoniste des opioïdes. Les symptômes de dépersonnalisation comprennent des sentiments de détachement et de vivre dans un monde de rêve. La recherche a conclu qu’une faible dose constante de naloxone éliminait ou réduisait considérablement les symptômes de dépersonnalisation. Une autre étude n’a trouvé qu’une amélioration de 30% des symptômes.