Tesamorelin é um medicamento injetável comercializado sob o nome de EGRIFTA ™ nos Estados Unidos, administrado para reduzir o excesso de gordura abdominal em pessoas HIV-positivas com lipodistrofia. Também conhecido como TH907, é um fator liberador de hormônio de crescimento sintético (GHRF). O GHRF estimula a produção do hormônio do crescimento no corpo, que ajuda a controlar a forma corporal, o uso de energia e o metabolismo. Esta injeção foi aprovada pela Food and Drug Administration (FDA) dos Estados Unidos em novembro de 2010 e tornou-se disponível nos Estados Unidos em 2011. Tesamorelin não é indicado para uso em crianças ou como medicamento para perder peso.
O FDA aprovou a tesamorelina como um tratamento de lipodistrofia para pacientes HIV-positivos em 10 de novembro de 2010. A lipodistrofia associada ao HIV causa alterações metabólicas no corpo que resultam na colocação alterada da gordura corporal. Como resultado, os pacientes com lipodistrofia normalmente acumulam excesso de gordura ao redor de seus órgãos abdominais, como estômago e fígado, enquanto perdem gordura no rosto, nádegas, braços e pernas.
Há evidências que sugerem que a lipodistrofia pode ser desencadeada apenas pela infecção pelo HIV ou pelos medicamentos anti-retrovirais que os pacientes tomam. O acúmulo de excesso de gordura por si só não é prejudicial, mas pode contribuir para outros problemas de saúde, como dor, tensão muscular e dificuldade para respirar. Além disso, os pacientes podem temer que sua aparência física alterada alerte outras pessoas sobre seu status sorológico.
Este medicamento é um GHRF sintético. Estimula a produção de hormônios de crescimento ligando-se a receptores nas células da hipófise anterior. Esses hormônios de crescimento afetam o metabolismo e a forma corporal. Tesamorelin tem como alvo o acúmulo de gordura na área abdominal especificamente. Como esta droga libera hormônios de crescimento, pacientes com câncer ativo não devem tomá-la.
A dosagem recomendada de tesamorelina é uma injeção subcutânea diária de 2 miligramas. O medicamento geralmente é injetado no abdômen. O local da injeção deve ser girado, evitando-se cicatrizes, o umbigo e hematomas.
Antes da aprovação do FDA, os estudos clínicos foram conduzidos em pacientes com HIV que apresentavam algum acúmulo de gordura e cuja terapia antiviral era estável. Três estudos com 816 pacientes mostraram que um tratamento diário reduziu a gordura abdominal após 26 semanas. A maioria dos pacientes experimentou uma redução de aproximadamente 18 por cento. A gordura abdominal começou a se acumular novamente assim que os pacientes interromperam o tratamento.
A tesamorelin não mostrou evidência de interação medicamentosa com nenhum dos medicamentos anti-retrovirais para o HIV. Os efeitos colaterais comuns incluem dores e rigidez leves nas articulações, inchaço leve e rigidez nas mãos e nos pés. Esses problemas geralmente diminuem com alguns exercícios suaves que afrouxam as articulações. Vermelhidão e sensibilidade no local da injeção também foram observadas, mas geralmente desaparecem rapidamente. Este medicamento causou sintomas diabéticos em alguns pacientes e é possível desenvolver anticorpos que tornam a tesamorelina menos eficaz com o tempo.
Os pacientes devem conversar com seus médicos sobre quaisquer medicamentos, vitaminas e suplementos que estejam tomando antes de iniciar o tratamento. Pacientes diabéticos provavelmente serão monitorados de perto enquanto tomam este medicamento. Mulheres grávidas ou mulheres que engravidam durante o uso de tesamorelina devem ser informadas sobre os efeitos potencialmente perigosos do medicamento no feto.