Os receptores GABA A são encontrados nos neurônios que respondem ao neurotransmissor ácido gama-aminobutírico (GABA). Esses receptores facilitam a ação inibitória do GABA, tornando os neurônios menos propensos a disparar e tendo um efeito sedativo na função neurológica. O tônus muscular e a atividade convulsiva são moderados pelos efeitos do GABA. Além do neurotransmissor, muitos medicamentos que atuam como anestésicos ou relaxantes musculares funcionam ligando-se aos receptores GABA A.
Um neurotransmissor inibitório, o GABA, é encontrado no cérebro de muitos animais superiores, com aproximadamente 40% de todas as sinapses de mamíferos tendo receptores para ele. Liberado de um neurônio para a sinapse, o espaço onde duas células nervosas se comunicam, o GABA se liga aos receptores na célula vizinha. Situado na membrana celular, os receptores GABA A são receptores ionotrópicos ou de canal. Uma vez que o GABA se liga a eles, eles se abrem um pouco, formando um canal para os íons carregados negativamente despejarem na célula, alterando sua carga e reduzindo sua excitabilidade elétrica e capacidade de se comunicar com outras células.
Existem diferentes subtipos de receptores GABA A, que variam na composição de suas subunidades proteicas individuais. Como esse receptor é o alvo de vários medicamentos sedativos importantes, cada um dos quais se liga a diferentes partes do receptor, os farmacologistas classificaram os subtipos de GABA A de acordo com as maneiras pelas quais diferentes compostos se ligam a eles. Por exemplo, os benzodiazepínicos, uma classe de relaxantes musculares, se ligam a locais especiais de proteínas no receptor GABA que são diferentes daqueles ativados pelo próprio neurotransmissor GABA. O etanol e alguns anestésicos também têm suas próprias proteínas de ligação localizadas nos receptores GABA A.
Os receptores GABA A são partes importantes dos circuitos de feedback neuronal, que monitoram e equilibram as respostas neurais em todo o corpo e verificam os efeitos dos neurotransmissores excitatórios. O feedback do GABA controla o tônus muscular, inibindo movimentos descontrolados espásticos. Quando os relaxantes musculares se ligam aos receptores GABA A, eles param de câimbras e espasmos ativando esse loop de feedback. Por causa da ação geralmente sedativa do GABA, esses medicamentos também podem causar sonolência e controle motor fino reduzido.
Ao regular a inibição neural no sistema nervoso central e periférico, o GABA controla quando e onde os neurônios estão ativos. Isso significa que, quando os neurônios são excitados pelo cérebro, como nas crises epilépticas, a ativação dos receptores GABA interrompe a crise. Os barbitúricos e alguns outros medicamentos anticonvulsivos funcionam dessa maneira, assim como os medicamentos anti-ansiedade que ativam os receptores GABA A. Algumas pessoas tomam suplementos alimentares de GABA para reduzir a ansiedade, embora não esteja claro quanto do transmissor pode atravessar a barreira hematoencefálica para entrar em vigor no cérebro.