Lorcaserin cloridrato è un farmaco destinato alla perdita di peso e alla gestione del peso nei pazienti obesi. La pillola dimagrante è un agonista del recettore della serotonina 2C (5-HT2C) e anoressizzante. Nel 2009, Arena Pharmaceuticals ha presentato una nuova domanda di farmaco per la lorcaserina cloridrato alla Food and Drug Administration (FDA) statunitense. Nell’ottobre 2010, la FDA ha respinto la lorcaserina nella sua forma all’epoca, citando preoccupazioni sull’efficacia e collegamenti a tumori cancerosi nei topi da laboratorio. Il nome del marchio proposto allora era Lorqess®.
I recettori della serotonina 2C si trovano in molte aree del cervello e si ritiene che quelli all’interno dell’ipotalamo siano responsabili della regolazione dell’appetito e del metabolismo di una persona. Come agonista della serotonina 2C, si pensa che la lorcaserina attivi questi recettori e produca sostanze chimiche che sopprimono la fame. Un paziente che assume lorcaserin si sente sazio più velocemente, mangia meno calorie e, a sua volta, perde peso.
La pillola dimagrante è destinata a due gruppi di pazienti, quelli con un indice di massa corporea (BMI) di 30 o più e quelli con un BMI di 27 o più più una condizione di salute correlata al peso come ipertensione, colesterolo elevato o diabete di tipo 2. Sono stati condotti due studi clinici di fase 3 per la pillola dimagrante, BLOOM (modifica comportamentale e Lorcaserin per la gestione del sovrappeso e dell’obesità) e BLOSSOM (modifica comportamentale e Lorcaserin secondo studio per la gestione dell’obesità). Questi studi clinici in doppio cieco hanno valutato la pillola per la perdita di peso rispetto a un placebo per due anni, con entrambi i gruppi che hanno anche ricevuto consigli su dieta ed esercizio fisico.
I risultati per 3,182 pazienti sono stati pubblicati nel New England Journal of Medicine nel luglio 2010. Gli autori hanno riferito che il 47.5% dei pazienti nel gruppo lorcaserin ha perso il 5% o più del loro peso corporeo, rispetto al 20.3% del gruppo placebo. Di quei pazienti con perdita di peso che sono rimasti in lorcaserina, il 67.9% ha mantenuto la perdita di peso per un anno. Senza la pillola dimagrante, solo il 50.3% ha mantenuto la precedente perdita di peso. Gli effetti collaterali più frequentemente riportati includevano mal di testa, vertigini e nausea.
Come agonista del recettore della serotonina 2C, Lorqess® è simile al farmaco vietato fenfluramina, o Fen-Phen. Arena Pharmaceuticals riporta, tuttavia, che Lorqess® non ha mostrato nessuno degli effetti tossici sul cuore della fenfluramina negli studi clinici; la maggiore selettività del recettore del lorcaserin del credito aziendale. Arena Pharmaceuticals ha continuato a collaborare alla fine del 2010 con la FDA per l’approvazione di Lorqess®. Stava anche cercando l’approvazione del farmaco in Europa.