Un antagonista del recettore dell’istamina, più comunemente indicato come un antagonista del recettore H2, è una classe di farmaci che blocca l’azione dell’istamina nello stomaco. Funziona diminuendo indirettamente la produzione di acido gastrico secreto dalle cellule parietali nel rivestimento dello stomaco. È più comunemente usato per problemi gastrointestinali, come l’ulcera peptica e la malattia da reflusso gastroesofageo (GERD).
L’istamina è prodotta nello stomaco da una cellula simile all’enterocromaffina (ECL). L’istamina poi si lega alle cellule parietali in siti recettori specializzati chiamati siti recettori H2. Questo legame stimola la secrezione di acido nello stomaco. Normalmente l’acido dello stomaco, chiamato acido gastrico, aiuta ad abbattere le particelle di cibo. Se c’è un eccesso di acido gastrico, possono verificarsi danni allo stomaco e all’esofago, come nel caso della GERD.
La produzione di acido gastrico può essere ridotta da un antagonista del recettore dell’istamina. L’antagonista del recettore dell’istamina si lega ai siti del recettore H2 sulle cellule parietali e questo a sua volta impedisce all’istamina di legarsi alla cellula parietale. Di conseguenza le cellule parietali non vengono stimolate e producono meno acido gastrico. Gli antagonisti del recettore dell’istamina riducono solo parzialmente l’acidità di stomaco, solitamente di circa il 50-80%.
Esistono diverse condizioni per le quali viene utilizzato un antagonista del recettore dell’istamina. Il problema più comune è la dispepsia, solitamente indicata come indigestione o mal di stomaco. Possono essere utilizzati anche in caso di ulcera peptica, ulcere da stress e GERD, che è più comunemente indicata come bruciore di stomaco. Gli effetti durano in genere dalle sei alle dieci ore, il che dà loro un vantaggio rispetto agli antiacidi che durano solo da una a due ore.
Le forme disponibili di antagonisti del recettore dell’istamina sono famotidina, cimetidina, ranitidina e nizatidina. Il primo creato, la cimetidina, è stato creato a metà degli anni ‘1960 da Smith, Kline & French, ora noto come GlaxoSmithKline. È stato venduto per la prima volta nel 1976 con il marchio Tagamet®. Sono tutti disponibili da banco, cioè senza prescrizione medica.
La maggior parte degli effetti collaterali degli antagonisti del recettore dell’istamina sono rari e generalmente lievi. Gli effetti collaterali della cimetidina sono abbastanza rari, ma possono esserci interazioni con altri farmaci. Anche ranitidina e nizatidina possono avere interazioni, ma queste sono meno comuni rispetto alla cimetidina. Anche se sono disponibili da banco, è sempre consigliabile consultare un medico quando si assumono altri farmaci per evitare reazioni avverse.
Sebbene gli antagonisti del recettore dell’istamina siano ancora utilizzati, sono stati ampiamente superati in popolarità dagli inibitori della pompa protonica. Gli inibitori della pompa protonica agiscono bloccando la produzione di acido gastrico, ma sono più efficaci e hanno meno effetti collaterali. Entrambi sono più efficaci degli antiacidi, che dissolvono solo l’acido che è attualmente nello stomaco.