L’emivita di un farmaco è il tempo necessario affinché metà di una data dose venga eliminata dal corpo o dal flusso sanguigno. Questo valore varia considerevolmente tra diversi tipi di farmaci e anche diverse preparazioni dello stesso. Il fattore più influente è il modo in cui il farmaco è stato preparato chimicamente, ma variabili come la salute e il metabolismo di una persona possono anche influenzare il tempo necessario per passare dal corpo. I professionisti medici che prescrivono e dispensano farmaci utilizzano tutte queste informazioni quando decidono il farmaco migliore per un paziente.
Emivita biologica e plasmatica
Ci sono due modi per quantificare l’emivita di un farmaco. L’emivita biologica o di eliminazione è il tempo necessario affinché la bioattività del farmaco si riduca del 50% rispetto al suo valore iniziale. Al contrario, l’emivita plasmatica è il tempo necessario affinché la concentrazione del farmaco nel flusso sanguigno si riduca del 50%.
Due termini correlati sono liquidazione e volume di distribuzione. La clearance si riferisce alla velocità con cui il farmaco viene eliminato dal plasma sanguigno, mentre il volume di distribuzione è una misura della quantità di farmaco distribuita nei tessuti del corpo. L’emivita, la clearance e il volume di distribuzione sono misurazioni importanti per valutare l’efficacia di un determinato regime farmacologico, in particolare quando un nuovo farmaco viene sviluppato e testato.
Fattori che influenzano la durata di un farmaco
Molte cose possono influenzare il tasso di eliminazione e l’emivita di un farmaco. Uno è il metabolismo di una persona, che può modificare la velocità di eliminazione dal flusso sanguigno e influenzare la velocità con cui viene elaborato un farmaco. Anche la salute del fegato e dei reni è importante, poiché il fegato è un sito di metabolismo dei farmaci e i reni sono cruciali nella filtrazione del sangue. I farmaci che una persona sta assumendo possono interagire tra loro per modificare anche l’emivita di ciascuno di essi. Molti farmaci per il trattamento dei disturbi della tiroide e alcuni antipsicotici, ad esempio, possono avere questo effetto. Anche fattori di base come l’età e il sesso possono svolgere un ruolo, poiché influenzano il tasso metabolico.
Gli effetti di un farmaco in genere iniziano a diminuire quando viene raggiunto il primo punto di emivita. Nella maggior parte dei casi, dal 90% al 95% di un farmaco viene eliminato dopo quattro cicli. Ad esempio, se l’emivita di un farmaco è di dieci ore, saranno necessarie 40 ore affinché circa il 95% del farmaco venga eliminato dal plasma sanguigno. Questa è un’informazione importante per le persone che stanno assumendo farmaci su prescrizione che vengono regolarmente controllati negli esami del sangue. Qualcuno che sta assumendo steroidi su prescrizione per condizioni come l’acne o l’asma potrebbe risultare positivo agli steroidi in un test antidroga correlato al lavoro, ad esempio.
Farmaci con breve emivita
I farmaci di questa categoria devono essere assunti più volte al giorno, per mantenere la concentrazione del farmaco sufficientemente alta da essere efficace. Molti antidolorifici da banco e da prescrizione, così come molti tipi di tranquillanti, hanno una breve emivita. Altri farmaci che vengono eliminati rapidamente dal flusso sanguigno includono antibiotici e insulina.
Farmaci come tranquillanti e antidolorifici creano spesso dipendenza, in particolare quando hanno un’emivita molto breve. Questo perché i loro effetti sono rapidi e forti, ma poiché svaniscono rapidamente, il paziente deve prenderne di più per continuare a provare sollievo. Quando questi tipi di farmaci devono essere assunti a lungo termine, un medico cercherà in genere di prescrivere quelli che rimangono attivi più a lungo per ridurre la possibilità che si sviluppi dipendenza.
Farmaci con lunga emivita
I farmaci che vengono eliminati dal plasma sanguigno più lentamente rimangono alle dosi efficaci per periodi di tempo molto più lunghi, da giorni a settimane a mesi e anche più a lungo. Ad esempio, i biofosfonati, usati per trattare l’osteoporosi, vengono assorbiti dalle ossa e hanno un’emivita che può estendersi per molti anni. È molto più comune, tuttavia, misurare l’emivita di un farmaco in termini di ore e giorni.
Più lunga è l’emivita di un farmaco, più tempo impiega il corpo a eliminare una singola dose. Questo è importante dal punto di vista medico in molti casi, perché i farmaci possono interagire tra loro e perché alcuni possono influenzare il successo di un’operazione chirurgica. Ad esempio, il warfarin, fluidificante del sangue, viene prescritto a persone a rischio di sviluppare coaguli di sangue. Una persona che si prepara a sottoporsi a un intervento chirurgico deve interrompere l’assunzione del farmaco diversi giorni prima, per eliminarlo dall’organismo e ridurre il rischio di sanguinamento eccessivo durante l’operazione.
Preoccupazioni per la prescrizione
I farmaci base possono essere preparati in modi diversi per ottenere prodotti efficaci per periodi di tempo diversi. Ad esempio, la morfina ha un’emivita di appena due ore, ma i derivati codeina e tramadolo durano rispettivamente quattro e sei ore. L’accesso alle varianti farmacologiche consente ai professionisti medici di trattare il dolore con un alto grado di specificità.
Il dolore acuto, come quello sperimentato durante un attacco alla cistifellea, viene spesso trattato con la morfina. Una persona che si sta riprendendo da un intervento chirurgico di rimozione della cistifellea, d’altra parte, ha un dolore di minore intensità, ma quel dolore potrebbe persistere per diverse settimane. È quindi più probabile che gli venga prescritta la codeina o un altro derivato con un’emivita più lunga e un minor rischio di dipendenza.