FSH oder follikelstimulierendes Hormon wird von Zellen produziert, die als Gonadotrope bekannt sind und sich in der Hypophyse an der Basis des Gehirns befinden. Die Hypophyse sezerniert FSH als Reaktion auf ein Hormon, das als GnRH oder Gonadotropin-Releasing-Hormon bekannt ist. GnRH wird von einem anderen Teil des Gehirns, dem Hypothalamus, freigesetzt und wandert über das Blut in die Hypophyse. Nachdem FSH ausgeschüttet wurde, regt es die Hoden oder Eierstöcke zur Produktion von Sexualhormonen an. In einer sogenannten negativen Rückkopplungsschleife bewirkt die Anwesenheit von Sexualhormonen im Blut eine Abnahme der GnRH-Sekretion aus dem Hypothalamus und hemmt die FSH-Produktion von Gonadotropinen in der Hypophyse, wodurch die FSH-Produktion sinkt.
Zusammen mit einem anderen Hormon, das von der Hypophyse ausgeschüttet wird, das als luteinisierendes Hormon oder LH bekannt ist, ist das follikelstimulierende Hormon ein sogenanntes Gonadotropin. Sowohl LH als auch FSH wirken als Gonadotropine auf die Gonaden, also Eierstöcke und Hoden. Bei Frauen beeinflusst FSH die Reifung der Eierstockfollikel, in denen sich Eizellen entwickeln, und bei Männern hilft FSH bei der Produktion von Spermien. Sowohl FSH als auch LH werden in gonadotropen Zellen in der Hypophyse gebildet und bestehen jeweils aus einer Alpha- und einer Beta-Untereinheit. Während die Alpha-Untereinheiten in beiden Hormonen gleich sind, unterscheiden sich die Beta-Untereinheiten, die an bestimmte Rezeptoren binden.
Gegen Ende eines Menstruationszyklus und zu Beginn des nächsten degeneriert der nach dem Eisprung übrig gebliebene Follikel, der sogenannte Gelbkörper, und die Produktion der Sexualhormone Östrogen und Progesteron nimmt ab. Dieser Abfall des Sexualhormonspiegels stimuliert den Hypothalamus, mehr GnRH auszuschütten, und der Anstieg von GnRH bewirkt, dass die Hypophyse ihre FSH-Produktion erhöht. FSH wirkt dann auf die Follikel der Eierstöcke, so dass sie wachsen und für den nächsten Zyklus reifen. Bei Männern hilft es, die Sertoli-Zellen zu erhalten, die für die Entwicklung der Spermien notwendig sind.
Bei Frauen nimmt nach der Blutung des Menstruationszyklus die FSH-Produktion weiter zu und die Follikel wachsen weiter. Zunächst produzieren sie nur geringe Mengen an Sexualhormonen, aber schließlich steigen die Spiegel an und es beginnt ein negativer Rückkopplungseffekt, wobei erhöhte Hormonspiegel im Blut eine Abnahme der GnRH-Sekretion bewirken. Die FSH-Produktion der Hypophyse sinkt entsprechend, aber der dominante Follikel, der den Eisprung durchläuft, entwickelt sich weiter und sondert Östrogen ab. Ohne Progesteron hat Östrogen eine positive Rückkopplungswirkung auf GnRH, und die Spiegel steigen beim Eisprung auf einen Höchststand an, mit einem entsprechenden Höchststand der FSH-Sekretion. Sobald der Eisprung stattgefunden hat, werden sowohl Progesteron als auch Östrogen ausgeschüttet und ihre Spiegel steigen an, bis eine negative Rückkopplung ausgelöst wird, die GnRH-Freisetzung abnimmt und die LH- und FSH-Produktion wieder gesenkt wird.