Die Anästhesie, die medizinische Eingriffe ohne Schmerzen ermöglicht, ist eine über Jahrhunderte gewachsene Wissenschaft. Die Geschichte der Narkosemittel reicht Tausende von Jahren zurück, wobei alte chinesische und indische Texte die Verwendung von Opium und Cannabis zur Schmerzlinderung empfehlen. In der westlichen Medizin wurden Opium und Alkohol seit dem Mittelalter oft von Militärchirurgen verwendet, um Menschen auf schmerzhafte Prozesse wie eine Amputation vorzubereiten.
Ab dem späten 18. Jahrhundert nahm die Geschichte der Narkosemittel eine Wendung, als Wissenschaftler und Ärzte begannen, Medikamente speziell für diesen Zweck zu entwickeln. Joseph Priestley entdeckte um 1775, dass das Gas Lachgas eingeatmet werden konnte, um eine Vollnarkose durchzuführen. Diethylether, eine andere inhalierte Substanz, und Kokainspritzen wurden ebenfalls verwendet, insbesondere von Zahnärzten. Erfolgreiche Operationen, die in der Öffentlichkeit durchgeführt wurden, an denen Äther beteiligt war, trugen dazu bei, dass es in der medizinischen Gemeinschaft an Popularität gewann. Andere Forscher versuchten, auch andere Gase zu verwenden, aber viele dieser Medikamente waren nicht zuverlässig in ihrer Fähigkeit, bei allen Personen Schmerzlinderung oder Bewusstlosigkeit zu bewirken; einige, wie Chloroform, erwiesen sich als potenziell schädlich oder giftig.
Im 20. Jahrhundert begann die Geschichte der Anästhesiemittel mit der Reife der Wissenschaften Chemie und Medizin weiterzuentwickeln. Im Jahr 1902 wurde das erste Barbiturat erfunden, das Patienten entweder oral verabreicht werden konnte, obwohl diese Medikamente weiterhin Probleme mit potenzieller Letalität aufwiesen. In die Atemwege eingeführte Schläuche wurden zusammen mit einer Kombination aus Vollnarkose und Lokalanästhesie verwendet, um es den Patienten zu ermöglichen, auch unter dem Einfluss dieser Medikamente weiter zu atmen.
Ein weiterer Fortschritt in der Geschichte der Anästhesiemittel kam mit der Innovation von Natriumthiopental im Jahr 1934, das Patienten injiziert werden konnte, anstatt oral verabreicht zu werden. Diese Entwicklung ermöglichte es Medizinern, die Dosierungen besser zu kontrollieren. Bald darauf folgten chirurgische Abteilungen in Krankenhäusern und medizinischen Fakultäten, und Personen, die an diesen Standorten arbeiteten, begannen mit neueren synthetischen Medikamenten zu experimentieren, wie beispielsweise Variationen natürlich vorkommender Opioid-Schmerzmittel.
Die Entwicklungen in der Geschichte der Anästhesiewissenschaft dauern bis heute an. Anästhesisten haben Verbindungen entdeckt, darunter Lokalanästhetika, die vom Kokainmolekül abgeleitet sind, kurzwirksame Opioide und allgemeine Beruhigungsmittel wie Propofol. Im Allgemeinen werden Medikamente mit kurzen Wirkzeiten, zuverlässigem Ansprechen auf die Dosis bei den meisten Personen und einer hohen Sicherheitsmarge bevorzugt, und Substanzen, die diese Kriterien erfüllen, werden immer noch hergestellt.