Ein Opioid-Antagonist ist ein Medikament, das sich an Rezeptoren im Gehirn bindet und die Fähigkeit des Gehirns blockiert, auf Opiatkonsum zu reagieren. Einige verwendete Medikamente sind teilweise Antagonisten, während andere volle Antagonistenwirkungen aufweisen. Zur Bekämpfung der Opiatabhängigkeit wird häufig ein Opioid-Antagonist eingesetzt.
Der Antagonist ist stärker als ein Opiat und verhindert, dass das Opiat an Rezeptoren bindet. Obwohl die Bindungsfähigkeit stark ist, ist der Antagonist nicht in der Lage, die erhöhten Endorphine zu produzieren, die durch die Verwendung eines Opiats verursacht werden. Diese Unfähigkeit macht einen Opioidantagonisten zu einer erfolgreichen Behandlung der Opiatsucht. Das Gehirn eines Süchtigen sucht den Endorphinrausch. Der Endorphinrausch ist mit einem Antagonisten nicht möglich.
Naltrexon und Naloxon sind zwei Beispiele für vollständige Opioid-Antagonisten. Partielle Opioid-Antagonisten umfassen Levallorphan und Nalorphin. Sie werden wegen der Entzugssymptome, die sie bei Menschen hervorrufen, die kürzlich Opiate konsumiert haben, als partielle Antagonisten bezeichnet.
Der partielle Opioid-Antagonist wird bei der Behandlung von Sucht verwendet, indem der Süchtige jeden Tag eine vorgeschriebene Menge einnimmt. Heißhungerattacken werden blockiert und die Fähigkeit zur Einnahme von Opiaten wird eliminiert, da dies den Körper in einen vollständigen Opiatentzug stürzen kann. Ein vollständiger Opioid-Antagonist wird typischerweise verwendet, um Opiate aus dem System zu spülen. Überdosierungsfälle werden typischerweise mit Naloxon oder Naltrexon behandelt.
Opiatabhängige in stationären Rehabilitationseinrichtungen werden oft mit einem Opioid-Antagonisten begonnen, um Opiat-Entzugssymptome zu blockieren, die sonst schwerwiegend werden können. Einige Einrichtungen entwöhnen den Süchtigen langsam auf eine reduzierte Dosis und setzen ihn oder sie dann vollständig von der Droge ab. Andere geben eine kleinere Dosis und verabreden den Süchtigen dann mit einem Nachsorgespezialisten, der dem Süchtigen weiterhin das Medikament verschreibt und dessen Verwendung und Fortschritt überwacht.
Naltrexon ist ein Opioid-Antagonist, der in der Lage ist, die langfristigen Veränderungen der Gehirnchemie umzukehren, die bei Patienten mit einem Opiatmissbrauch in der Vorgeschichte auftreten. Mögliche Veränderungen der Gehirnchemie, die durch fortgesetzten Missbrauch von Opiaten verursacht werden, umfassen Angstzustände und Depressionen. Die richtige Anwendung eines Antagonisten kehrt diese Chemie um und bringt das Gehirn in seinen Zustand vor der Sucht zurück. Dieser Prozess kann 18 bis 24 Monate dauern.
Die Behandlung der Depersonalisationsstörung kann auch die Verwendung eines Opioid-Antagonisten umfassen. Zu den Symptomen der Depersonalisation gehören Gefühle der Distanz und des Lebens in einer Traumwelt. Die Forschung kam zu dem Schluss, dass eine konsistent niedrige Naloxon-Dosis die Depersonalisationssymptome beseitigt oder signifikant reduziert hat. Eine andere Studie fand nur eine 30-prozentige Verbesserung der Symptome.