Wie alle Statin-Medikamente senken generische Statine den Cholesterinspiegel im Blutkreislauf, indem sie die HMG-CoA-Reduktase, ein Leberenzym, hemmen. 2010 wurden sieben Statine verschrieben, aber nur drei generische Statine waren verfügbar. Sie sind Mevacor®, erhältlich als Lovastatin; Pravachol®, erhältlich als Pravastatin; und Zocor®, erhältlich als Simvastatin. Alle sieben Statin-Medikamente fallen in zwei Kategorien: fermentativ oder synthetisch, Typ 1 oder Typ 2. Alle generischen Statine sind fermentativ oder Typ 1.
Lovastatin ist ein Derivat des Pilzes Aspergillis terreus, der üblicherweise zur Herstellung organischer Säuren verwendet wird. Es senkt den Cholesterinspiegel und andere schädliche Fettstoffe im Blut, wenn es in Verbindung mit einer fett- und cholesterinarmen Ernährung eingenommen wird. Lovastatin kann in Form von Tabletten mit normaler Wirkstofffreisetzung oder Retardtabletten verschrieben werden, die normalerweise ein- oder zweimal täglich zu den Mahlzeiten eingenommen werden. Das Trinken von Grapefruitsaft während der Einnahme von Lovastatin sollte vermieden werden, da dies die Fähigkeit der Leber, das Medikament zu verstoffwechseln, beeinträchtigt und zu hohen Konzentrationen im Körper führen kann.
Japanische Wissenschaftler sind für die Entdeckung von Pravastatin verantwortlich, einem weiteren der generischen Statine. Pravastatin ist ein Enzymblocker, der aus dem Schimmelpilz Nocardia autotrophica gewonnen wird. Es ist eine chemische Modifikation von Lovastatin. Pravastatin kann Patienten ab einem Alter von 8 Jahren verschrieben werden, die möglicherweise an einer genetischen Erkrankung leiden, die einen hohen Cholesterinspiegel verursacht. In der Regel wird Pravastatin einmal täglich eingenommen und sollte für eine maximale Wirksamkeit von einer fett- und cholesterinarmen Diät begleitet werden.
Das dritte der generischen Statine ist Simvastatin, das wie Pravastatin ein Ableger von Lovastatin ist. Der einzige bemerkenswerte Unterschied zwischen den beiden besteht darin, dass Simvastatin eine zusätzliche Methylgruppe enthält. Simvastatin, ein besonders starkes Medikament, kann das LDL-Cholesterin um bis zu 50 Prozent senken und kann Patienten ab 10 Jahren verschrieben werden. Simvastatin ist in Tabletten zu 5, 10, 20, 40 und 80 mg erhältlich. Die Anfangsdosen betragen normalerweise 20 mg bis 40 mg täglich und werden mit Mahlzeiten eingenommen, die wenig Fett und Cholesterin enthalten.
Im März 2010 warnte die US-amerikanische Food and Drug Administration (FDA) vor einem erhöhten Risiko von Muskelverletzungen bei Patienten, die 80 mg Simvastatin, die höchste zugelassene Dosis, einnehmen. Die Muskelverletzung, die als Myopathie oder Rhabdomyolyse in ihrer schwersten Form bezeichnet wird, ist eine potenzielle Nebenwirkung aller Statin-Medikamente, tritt jedoch mit höherer Wahrscheinlichkeit bei höheren Dosierungen auf. Das Trinken von Grapefruitsaft während der Einnahme von Simvastatin kann ebenfalls ein Risiko darstellen und sollte mit dem verschreibenden Arzt besprochen werden.