Der adrenerge B1-Rezeptorblocker oder Betablocker Bisoprolol wurde 1992 von der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) zur Behandlung von Bluthochdruck zugelassen. Im Jahr 2011 wird es zur Behandlung einer Vielzahl anderer Erkrankungen wie Angina pectoris, Lampenfieber, verminderter Durchblutung des Kopfes und zur Vorbeugung von posttraumatischen Belastungsstörungen eingesetzt. Trotz ihres relativ harmlosen Sicherheitsprofils können einige der Nebenwirkungen von Bisoprolol schwerwiegend sein, einschließlich der Verschlimmerung oder Auslösung von Anfällen von niedrigem Blutzucker, Asthma und Bradykardie. Personen mit einem Risiko für diese Erkrankungen sowie Personen mit Leber- oder Nierenerkrankungen oder die bestimmte Medikamente einnehmen, sollten eine niedrigere Anfangsdosis von Bisoprolol einnehmen. Aufgrund einer genetischen Resistenz gegen die Wirkung von Betablockern sollte Patienten mit schwarzer Hautfarbe, die Medikamente wie Bisoprolol einnehmen, gleichzeitig eine aktive Dosis eines Diuretikums verabreicht werden.
Bei Anwendung dieses Betablockers zur Behandlung von Bluthochdruck bei Erwachsenen unter 65 Jahren sollte eine Initialdosis von 5 mg Bisoprolol einmal täglich oral verabreicht werden. Bei Bedarf kann einmal täglich eine Erhaltungsdosis zwischen 5 mg und 20 mg verabreicht werden. Das gleiche Regime ohne Erhaltungsdosis kann zur Vorbeugung von Angina-pectoris-Anfällen, zur Behandlung vorzeitiger ventrikulärer Depolarisationen oder zur Kontrolle einer supraventrikulären Tachykardie verwendet werden. Je nach Ansprechen des Patienten kann die Bisoprolol-Dosis nach drei Tagen auf 10 mg und in weiteren drei Tagen auf 20 mg erhöht werden.
Bei erwachsenen Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz sollte eine Anfangsdosis von 1.25 mg einmal täglich mit oder ohne Nahrung eingenommen werden. Wird diese Dosis nach 48 Stunden gut vertragen, kann sie um 1.25 mg erhöht werden. Dosiserhöhungen sollten alle sieben Tage beurteilt werden, wobei Erhöhungen eine tägliche Dosis von 5 mg Bisoprolol nicht überschreiten.
Die Dosierungsempfehlungen für Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Niereninsuffizienz – definiert als CrCl-Werte von weniger als 40 ml/min – sollten eine Anfangsdosis von 2.5 mg einmal täglich mit einer Erhaltungsdosis zwischen 2.5 mg und 20 mg einmal täglich erhalten. Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sollten die gleichen Dosierungsempfehlungen befolgen. Auch bei der Bestimmung der geeigneten Dosis von Bisoprolol für Patienten mit Asthma, bronchospastischen Erkrankungen, Herzinsuffizienz, peripheren Gefäßerkrankungen oder Diabetes in der Vorgeschichte ist Vorsicht geboten, insbesondere bei Dosierungen von mehr als 20 mg pro Tag.
Das Absetzen dieses Medikaments sollte schrittweise und unter enger ärztlicher Aufsicht erfolgen. Es gab mehrere Fälle von Exazerbation von Angina pectoris sowie plötzlichen Herzinfarkten und ventrikulären Arrhythmien nach dem plötzlichen Absetzen der Behandlung. Diese Risiken sind bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit noch ausgeprägter.