Der nicht-steroidale Aromatasehemmer Letrozol ist ein postoperatives Medikament zur Behandlung von hormonell ansprechendem Brustkrebs. Dieses Medikament, das manchmal auch als Femara® bekannt ist, wirkt, indem es die Produktion von Östrogenen blockiert, indem es eine Bindungsstelle an den Aromatasemolekülen stört, die für seine Herstellung notwendig sind. Aufgrund seiner geringen Nebenwirkungen wird es gelegentlich auch off-label verwendet, um die Fruchtbarkeit bei Frauen durch Stimulierung des Eisprungs zu steigern. Bei Anwendung zur Behandlung des Eisprungs oder bei Personen mit einer Leberfunktionsstörung ist eine deutlich niedrigere Letrozol-Dosis erforderlich. Andere Off-Label-Anwendungen von Letrozol umfassen die Behandlung von Endometriose, die Erhöhung der Spermienzahl bei Männern, die Behandlung des Brustwachstums bei Männern und die Verbesserung der Entwicklung von Kindern mit Wachstumsstörungen. Ab 2011 existiert jedoch keine offizielle Dosierungsempfehlung für diese nicht zugelassenen Anwendungen.
Letrozol wird häufig als therapeutisches Hilfsmittel nach fünfjähriger Tamoxifen-Behandlung eingesetzt, insbesondere bei der Behandlung von Brustkrebs im Frühstadium bei postmenopausalen Frauen. Für diese Anwendung wird eine Letrozol-Dosis von nur 2.5 mg oral einmal täglich empfohlen. Im Jahr 2011 gibt es derzeit keine schlüssige Forschung, wie lange diese medikamentöse Therapie fortgesetzt werden muss, um einen Rückfall zu verhindern. Wenn ein Rückfall auftritt, sollte die Anwendung von Letrozol abgebrochen werden.
In Fällen, in denen die Brustkrebsdiagnose einen positiven Hormonrezeptor, einen unbekannten metastasierten Hormonrezeptor oder einen lokal fortgeschrittenen Krebs ergibt, kann Letrozol als Erstlinientherapie indiziert sein. Als Standard für diese Anwendung gilt eine orale Letrozol-Dosis von 2.5 mg einmal alle 24 Stunden. Es wird auch zur Behandlung von fortgeschrittenem Krebs bei Patienten mit Krankheitsprogression nach einer antiöstrogenen Therapie empfohlen. Die Anwendung dieses Medikaments sollte abgesetzt werden, wenn eine Tumorentwicklung entdeckt wird.
Patienten mit Leberzirrhose und schwerer Leberfunktionsstörung sollten eine niedrigere Letrozol-Dosis erhalten, da die Leber das Arzneimittel möglicherweise nicht so effizient verarbeiten kann wie bei anderen Patienten. Stattdessen sollte jeden zweiten Tag eine Letrozol-Dosis von 2.5 mg gegeben werden. Der Hormonspiegel sollte dann engmaschig überwacht werden, um die Wirksamkeit des Arzneimittels zu bestimmen. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sind jedoch keine Dosisanpassungen erforderlich.
Die Verwendung dieses Medikaments birgt einige Risiken. Einige der möglichen Nebenwirkungen der Anwendung von Letrozol sind Nachtschweiß, Hitzewallungen, Muskel- und Gelenkschmerzen, Schwäche und Müdigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Hautausschläge, Schwindel, Schwellungen der Extremitäten, Verstopfung, Durchfall, Appetitlosigkeit oder vaginale Blutungen. Andere Nebenwirkungen sind Reizungen, Schlafstörungen, Schwierigkeiten, wach zu bleiben, Brustschmerzen, schwieriges oder schmerzhaftes Wasserlassen, Husten und grippeähnliche Symptome sowie Magenschmerzen. Die Anwendung von Letrozol kann die Knochendichte beeinträchtigen und das Osteoporoserisiko erhöhen. Wenn Brustschmerzen oder Atembeschwerden auftreten, sollten die Patienten die Anwendung sofort abbrechen, da dies auf eine ernstere Erkrankung hinweisen kann.