Viele Medikamente können Auswirkungen auf das Kreislaufsystem des menschlichen Körpers haben, wie z. B. eine gewisse Erweiterung oder Kontraktion von Blutgefäßen. Diese Medikamente, die eine Kontraktion der Blutgefäße bewirken, werden als Vasokonstriktoren bezeichnet, und ihre kontrahierende Wirkung wird als Vasokonstriktion bezeichnet. Im Allgemeinen führt die Wirkung dieser Medikamente zu einem Anstieg des Blutdrucks. Diese Wirkung ähnelt der des natürlich im Körper produzierten Hormons Vasopressin; Vasokonstriktorische Medikamente werden manchmal entweder als Pressoren oder Vasopressoren bezeichnet.
Zu den Blutgefäßen, die am häufigsten von Vasokonstriktoren betroffen sind, gehören die Venen und die größeren Arterien und in gewissem Maße auch kleinere Arterien, die als Arteriolen bezeichnet werden. Das Zusammenziehen dieser großen Blutgefäße führt zu einem höheren Blutdruck, und durch die Wirkung auf die Arterien gelangt weniger Sauerstoff in einige Körperteile. Diese Medikamente wirken normalerweise auf die glatten Muskelzellen, die die Wände der Blutgefäße auskleiden. Pressoren bewirken, dass der Kalziumionenspiegel im Blutkreislauf ansteigt, und glattes Muskelgewebe nimmt dieses Kalzium auf, wodurch es sich zusammenzieht.
Verschiedene Arten von gefäßverengenden Medikamenten können unterschiedliche Methoden verwenden, um die Menge an verfügbaren Calciumionen zu erhöhen. Direkte Vasokonstriktoren binden an spezielle adrenerge Rezeptoren auf Zellen des Nervensystems. Diese Nerven senden Nachrichten an die glatten Muskelzellen und das benachbarte Gewebe, die wiederum eigene Signalmoleküle freisetzen. Die daraus resultierenden Signale geben sowohl zusätzliche Calciumionen ins Blut ab, als auch öffnen Calciumkanäle in den Muskelzellen, damit diese das vorhandene Calcium besser nutzen können.
Indirekte Vasokonstriktoren lösen jedoch eine Freisetzung einer Chemikalie namens Noradrenalin aus der Nebenniere und anderen Drüsen aus. Noradrenalin ist ein Signalmolekül, das an dieselben Rezeptoren bindet, die von direkten Vasokonstriktoren beeinflusst werden. Durch die Freisetzung von Noradrenalin kann diese indirekt wirkende Wirkstoffklasse eine ähnliche Wirkung entfalten wie diejenigen, die direkt an Nervenzellen binden. Einige Vasokonstriktoren können tatsächlich eine Kombination aus direkten und indirekten Wirkungen ausüben und werden als gemischte vasokonstriktorische Medikamente bezeichnet.
Verschiedene Vasokonstriktoren können diese Reaktionen im Körper für unterschiedliche, aber unterschiedlich lange Zeit und mit unterschiedlicher Stärke fördern. Die Dauer und Wirksamkeit der Medikamente kann bestimmen, für welche medizinischen Situationen sie geeignet sind. Andere Medikamente, wie Amphetamine, werden normalerweise nicht wegen ihrer gefäßverengenden Wirkung eingenommen, aber diese Wirkungen können bei der Berechnung der Dosierung berücksichtigt werden.