Los efectos de la ketamina varían, según el tamaño y la regularidad de la dosis, así como la tolerancia del usuario al fármaco. En general, la ketamina es un analgésico potente, que a menudo se utiliza en dosis controladas como anestésico y sedante. Algunos expertos prefieren el fármaco a otros anestésicos, ya que tiende a estimular el sistema circulatorio, en lugar de suprimirlo como lo hacen los demás. Una ligera sensación de euforia puede aparecer con las dosis iniciales de ketamina, con dosis más grandes que eventualmente conducen a alucinaciones. El abuso de la droga puede causar serios problemas de salud, el principal de los cuales es el daño cerebral.
El fármaco se clasifica como un antagonista del receptor del ácido N-metil-D-aspártico (NDMA), que altera la función de los receptores y bloquea los efectos del glutamato, un neurotransmisor excitador. Esta acción reduce significativamente la sensación de dolor y calma el estado de ánimo del paciente. Las dosis más fuertes se unen a los receptores de opioides en el cerebro, que mejoran los efectos analgésicos al tiempo que introducen sensaciones de euforia. Los pacientes bajo los efectos de la ketamina pueden eventualmente entrar en un estado de ensueño en el que sus cuerpos se sienten como si estuvieran flotando; las alucinaciones acompañan a la sensación en varios casos. Los informes de la experiencia han llevado a muchas personas a consumir ketamina como droga recreativa.
Sin embargo, el abuso de sustancias puede provocar muchos efectos negativos de la ketamina. Las sensaciones eufóricas, flotantes y alucinaciones inducidas por altas dosis de la droga pueden desplazar la percepción del usuario de la realidad, lo que resulta en ansiedad y paranoia. Algunos usuarios afirman que la sensación es similar a caer por un pozo sin fondo y que puede ser paralizante. No es raro que las personas sientan náuseas mientras están bajo los efectos de la ketamina. El uso frecuente también puede conducir a una disociación con la realidad, lo que resulta en una gran cantidad de posibles trastornos psicológicos.
Los efectos médicos de la ketamina, por otro lado, pueden resultar fatales. Aunque pequeñas dosis del fármaco pueden ser beneficiosas para estimular el sistema circulatorio, dosis más grandes pueden suprimir la respiración. La alteración del funcionamiento normal del cerebro mediante el uso frecuente de ketamina también puede conducir a una dependencia de la droga; los usuarios suelen sufrir síntomas de abstinencia, como temblores, cuando se retiran del fármaco. El uso intensivo o regular de ketamina puede causar el desarrollo de lesiones irreparables en el cerebro, lo que resulta en problemas que involucran capacidades cognitivas más deficientes y función neurológica deteriorada. Los estudios han demostrado que los consumidores de ketamina desde hace mucho tiempo también tienen una mayor incidencia de problemas renales, aunque esto puede explicarse por el hecho de que el estilo de vida asociado con el abuso de drogas a menudo incluye otros factores dañinos como el abuso de alcohol.