Los ligandos son mol?culas de activaci?n de se?al m?s peque?as que pueden unirse con una mol?cula m?s grande, llamada sustrato, para ejercer alg?n tipo de efecto biol?gico. El proceso por el cual estos dos tipos de mol?culas se unen se llama uni?n de ligando, que es un proceso vital por el cual las hormonas, neurotransmisores y medicamentos afectan las c?lulas. Un ligando puede ser hecho por un organismo, o hecho por el hombre, pero un sustrato es siempre una biomol?cula o una mol?cula producida por un organismo. Por lo general, el sustrato es una prote?na objetivo, que contiene sitios espec?ficos para unir ciertos ligandos.
Las fuerzas intermoleculares, o enlaces m?s d?biles formados entre las mol?culas, proporcionan los medios para que se produzca la uni?n del ligando. Los enlaces de hidr?geno, los enlaces i?nicos y las fuerzas de Van der Waal se utilizan para facilitar el enlace ligando-sustrato. La relativa debilidad de estos enlaces les permite ser reversibles y que el ligando y el sustrato se disocien uno del otro, sin cambios, despu?s del enlace. En raras ocasiones, se produce la uni?n covalente, donde el ligando y el sustrato no se disocian despu?s.
Afinidad es un t?rmino utilizado para describir la fuerza de uni?n entre el ligando y el sustrato. Los ligandos de alta afinidad son ?tiles para inducir cambios en los sustratos, ya que su fuerza de uni?n les permite permanecer m?s tiempo en el sitio. Por lo tanto, ciertas prote?nas diana, como los receptores celulares con canales i?nicos acoplados activados por uni?n, estar?an unidas de manera m?s efectiva por un ligando con alta afinidad.
La uni?n del ligando puede tener varios efectos sobre la prote?na objetivo, y se clasifican seg?n los cambios estructurales que tienen lugar despu?s de la uni?n. El t?rmino agonista se refiere a un ligando que se une a un sitio receptor en la prote?na y provoca una respuesta f?sica. Los agonistas parciales se unen al sitio del receptor, pero solo son capaces de causar una respuesta parcial o incompleta. Los antagonistas tambi?n se unen a los receptores, pero no provocan ninguna respuesta. Estos t?rminos se refieren a la eficacia de uni?n al ligando, o la capacidad de una mol?cula para causar una respuesta cuando se une.
Debido a los sitios limitados del receptor en un ?rea, la uni?n del ligando se vuelve competitiva cuando est? presente m?s de uno de estos compuestos. El compuesto con mayor afinidad generalmente se unir? a sustratos en concentraciones m?s altas que uno con menor afinidad. Sin embargo, los ligandos se unen y disocian constantemente de los receptores, lo que significa que habr? una menor concentraci?n de ligandos de menor afinidad unidos a los receptores en cualquier momento dado. Tanto la afinidad como la eficacia de los ligandos determinan c?mo responder?n los sustratos en su presencia.