Un antagonista del receptor de histamina, más comúnmente conocido como antagonista del receptor H2, es una clase de fármaco que bloquea la acción de la histamina en el estómago. Actúa al disminuir indirectamente la producción de ácido del estómago secretado por las células parietales en el revestimiento del estómago. Se usa con mayor frecuencia para problemas gastrointestinales, como la úlcera péptica y la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE).
La histamina es producida en el estómago por una célula similar a enterocromafina (ECL). Luego, la histamina se une a las células parietales en sitios receptores especializados llamados sitios receptores H2. Esta unión estimula la secreción de ácido en el estómago. Normalmente, el ácido del estómago, llamado ácido gástrico, ayuda a descomponer las partículas de alimentos. Si hay un exceso de ácido gástrico, se pueden producir daños tanto en el estómago como en el esófago, como es el caso de la ERGE.
La producción de ácido del estómago puede reducirse mediante un antagonista del receptor de histamina. El antagonista del receptor de histamina se une a los sitios del receptor H2 en las células parietales y esto, a su vez, bloquea la unión de la histamina a la célula parietal. Como resultado, las células parietales no se estimulan y producen menos ácido gástrico. Los antagonistas de los receptores de histamina solo reducen parcialmente el ácido del estómago, por lo general entre un 50 y un 80%.
Hay varias condiciones para las que se usa un antagonista del receptor de histamina. El problema más común es la dispepsia, generalmente conocida como indigestión o malestar estomacal. También se pueden usar en casos de úlceras pépticas, úlceras por estrés y ERGE, que se conoce más comúnmente como acidez estomacal. Los efectos suelen durar de seis a diez horas, lo que les da una ventaja sobre los antiácidos que solo duran de una a dos horas.
Las formas disponibles de antagonistas del receptor de histamina son famotidina, cimetidina, ranitidina y nizatidina. El primero creado, cimetidina, fue creado a mediados de la década de 1960 por Smith, Kline & French, ahora conocido como GlaxoSmithKline. Se vendió por primera vez en 1976 bajo la marca Tagamet®. Todos están disponibles sin receta, es decir, sin receta.
La mayoría de los efectos secundarios de los antagonistas de los receptores de histamina son poco frecuentes y generalmente leves. Los efectos secundarios de la cimetidina son bastante raros, pero puede haber interacciones con otros medicamentos. La ranitidina y la nizatidina también pueden tener interacciones, pero son menos comunes que con la cimetidina. Aunque están disponibles sin receta, siempre es aconsejable consultar con un médico al tomar otros medicamentos para evitar reacciones adversas.
Aunque todavía se utilizan antagonistas de los receptores de histamina, los inhibidores de la bomba de protones los han superado en gran medida en popularidad. Los inhibidores de la bomba de protones actúan bloqueando la producción de ácido gástrico, pero son más eficaces y tienen menos efectos secundarios. Ambos son más efectivos que los antiácidos, que solo disuelven el ácido que se encuentra actualmente en el estómago.